辽宁大学药学院药物研究所
- 作品数：8 被引量：15H指数：2
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- 6-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成被引量：1
- 2011年
- 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以2,4-二氯苯乙腈和对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料分别制备了5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑(3)和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑(6).然后,在三丁胺为溶剂160℃条件下,上述5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑分别与苯基丙二酸二乙酯类化合物反应得到3个6-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(8a-c).并通过红外光谱与核磁共振氢谱确定目标化合物的结构.
- 刘举王洋姜明俊周云鹏陈烨张秋实徐利锋
- 关键词：生物活性
- 2,3-位稠杂环喹唑啉酮类化合物的合成研究进展
- 2011年
- 2,3-位稠环喹唑啉酮类化合物由于具有多种优良的生物和生理活性而广泛应用于药物领域,其合成方法是目前药物研究的热点领域之一.本文主要介绍了包括以2-氨基苯甲酸类化合物、2-氨基苯甲酸甲酯类化合物、靛红酸酐类化合物、喹唑啉酮类化合物等为原料合成2,3-位稠环喹唑啉酮类化合物的方法,并对这些方法进行了简单的评述.
- 刘举王洋周云鹏李春艳陈烨姜明俊徐利锋
- 关键词：喹唑啉酮稠杂环化合物生物活性
- 脂蛋白脂酶激活剂艾溴利平类似物的合成
- 2012年
- 合成了两个新型的艾溴利平类似物——N-2-硝基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰肼(5,总收率28.1%)和N-2-四氮唑基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(7,总收率30.5%)。以对氯甲基苯甲酸为原料,经酯化、水解和酰氯反应制得中间体4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰氯(4);4与2-硝基-4-氯苯肼盐酸盐反应合成了5。4先与2-氨基-5-氯苯腈反应制得N-2-氰基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(6);6再与叠氮化钠反应合成了7。其结构经1H NMR和IR表征。
- 刘举王洋周云鹏姜明俊王正徐利锋
- 关键词：类似物药物合成
- 新抗心律失常药——决奈达隆被引量：4
- 2012年
- 决奈达隆(dronedarone)是由法国赛诺菲-安万特公司开发的一种新的抗心律失常药,于2009年7月获得美国FDA批准上市,用于房颤和心房扑动(AF/AFL)的抗心律失常药.它是一种无碘的苯并呋喃衍生物,其结构和药理特性与胺碘酮相似,并且无明显的甲状腺抑制作用和甲状腺激素抑制作用,不良反应少,成为新一代抗心律失常药物.就其药理作用、临床评价及不良反应等方面进行综述.
- 徐利锋姜明俊刘举王雪娇王洋陈烨周云鹏
- 关键词：决奈达隆胺碘酮心房颤动抗心律失常
- 藤黄酸的提取工艺改进被引量：9
- 2011年
- 对中药藤黄中的藤黄酸的提取分离进行了方法改进.通过渗漉、吡啶成盐、三次重结晶、置换萃取等步骤得到橙黄色藤黄酸单体.藤黄酸得率为23.9%.并通过IR、MS、1HNMR、13CNMR对藤黄酸进行了结构鉴定.
- 刘举王洋周云鹏姜明俊张秋实徐利锋
- 关键词：藤黄酸
- 水溶性4β-胺基-4-脱氧-4-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成研究
- ＜正＞植物来源的药物鬼臼毒素在多种疾病,特别是在肿瘤的化学治疗中发挥着主要作用。Squibb制药公司成功的合成了依托泊苷和替尼泊苷。这两个化合物被证明对肺癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌有效,后研发的水溶性前药磷酸依托泊苷成为目...
- 刘举王洋陈烨周云鹏张秋实徐利锋
- 文献传递
- 一类抗肿瘤新药藤甲酰酐的构效关系研究
- 中药材藤黄已应用数百年,其抗癌活性成分藤黄酸具有高毒性和脂溶性有待解决,美国Maxim Pharmaceutical Company将藤黄酸10位引入吗啉基,MX2060已经成为候选药,但是其活性还有待提高,世界范围内始...
- 王洋刘举陈烨周云鹏张秋实徐利锋
- 文献传递
- 7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成研究被引量：1
- 2011年
- 喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以4-氯-2-硝基苯甲酸为原料经过酯化、酰胺化、硝基还原合成了中间体2-氨基-4-氯苯甲酰胺.2-氨基-4-氯苯甲酰胺和对三氟甲基苯甲酰氯经过两步反应合成了7-氯-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,再与吗啉反应得到目标化合物7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,总产率34.90%.并通过红外光谱与核磁确定目标化合物的结构.
- 刘举王洋周云鹏陈烨李春艳徐利锋
- 关键词：喹唑啉酮生物活性
