李洋
- 作品数：1 被引量：5H指数：1
- 供职机构：南华大学基础医学院药物药理研究所更多>>
- 发文基金：湖南省研究生科研创新项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 异丙酰基为桥合成白杨素氨基酸衍生物及其抗癌活性研究被引量：5
- 2017年
- 目的为改善天然产物白杨素的活性,利用氨基酸类物质特性,以异丙酰基为桥合成一系列白杨素氨基酸类衍生物,以期得到活性更高的衍生物。方法采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成方法在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列衍生物,运用~1H-NMR和^(13)C-NMR等方法对其结构进行确证;采用MTT法,以白杨素母体、5-FU为对照,检测其抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7活性。结果 ~1H-NMR和^(13)C-NMR等数据显示,烷酰基、氨基酸等基团被成功地引入到白杨素分子的7位。活性测试结果显示,化合物2,5b,5d抑制HepG2细胞的IC_(50)值低于母体化合物白杨素,化合物2,3,4b,4c,4d,5a和5c抑制MCF-7细胞的IC_(50)值低于白杨素。结论通过实验能成功地将烷酰基、氨基酸等基团引入白杨素的7位,且得到的大多数衍生物,相较于天然产物白杨素母体,具有更好的抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性。
- 刘容芳何军沈洪秀刘鼎李洋郑兴唐国涛郭玉刘运美
- 关键词：白杨素氨基酸抗癌
