秦亚娟
- 作品数：11 被引量：3H指数：1
- 供职机构：南京医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金南京医科大学科技发展基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学更多>>
- 髓过氧化物酶抑制剂的研究进展
- 2023年
- 髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)是血红素过氧化物酶⁃环氧化酶超家族的重要成员。MPO在多种炎症细胞,包括中性粒细胞、活化的小胶质细胞和单核/巨噬细胞等,以及星形胶质细胞和神经元中表达,在免疫监视和宿主防御机制中起着重要作用。然而,研究发现MPO的表达和活性的增加与包括帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中、心血管疾病等多种重大疾病的发生和进展相关。多年来,多家医药公司和科研单位在MPO抑制剂的研发中取得大量进展,文章综述了MPO蛋白的结构、催化机制、抑制剂的研发进展等,旨在为MPO抑制剂的研发提供参考。
- 王玉婷秦亚娟厉廷有
- 关键词：髓过氧化物酶蛋白结构
- 靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展
- 2022年
- 成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂(FAPI)的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段,以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端,对125I、68Ga、64Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结,归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略,包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针,对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议。
- 陆智彭许庆龙陈盼盼秦亚娟唐立钧唐立钧
- 关键词：成纤维细胞活化蛋白靶向诊疗应用
- 线粒体靶向抗氧化剂SS-31(H-D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH_2)的发现及其研究进展被引量：1
- 2017年
- SS-02[Dmt^1]DALDA(H-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH_2,Dmt:2,6-dimethyl-L-tyrosine)是衍生与皮啡肽的阿片肽,它具有很强的镇痛作用和良好的细胞膜通过能力,在对其进行深入的机制研究后发现了线粒体靶向抗氧化肽SS-31(H-D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH_2)。SS-31对缺血再灌注损伤、神经退行性疾病、心力衰竭、肌肉老化等和自由基有关的疾病具有治疗效果。本文综述了由SS-02到SS-31的发现历程及其SS-31的药理学和临床研究进展。
- 陈珍陆丹丹秦亚娟厉廷有
- 量子化学计算在有机化学电子效应学习中的应用
- 2021年
- 文章针对有机化学的学科特点及电子效应这一重要学习内容,引入形象直观的量子化学计算软件及可视化程序,将枯燥、深奥、抽象的化学知识以一种生动、简单、形象的形式呈现出来,帮助学生建立形象直观的思维。通过主动式探究学习模式的建立,提高了学生发现问题的主动性,增强了学生解决问题的综合能力。
- 陈冬寅陈维琳秦亚娟傅一凡蒋南
- 关键词：量子化学有机化学电子效应
- HClO双光子荧光探针研究进展
- 2024年
- 次氯酸(hypochlorous acid,HClO)由于其高氧化性和反应活性,与神经退行性疾病、炎症、癌症等多种病理生理过程相关。在细胞水平上检测HClO对了解各种疾病的发病机制具有重要意义。因此,科学家设计并合成了多系列的小分子荧光探针用于细胞内HClO成像。本文综述了基于识别机制的双光子荧光探针的代表性案例,为相关工作者提供设计策略参考。
- 赵晓斌秦亚娟厉廷有
- 关键词：次氯酸组织成像
- 高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1的合成
- 2018年
- 目的:合成高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1。方法:4-溴苯基次膦酸(1)和2-炔丙基丙烯酸乙酯(4)通过麦克尔加成反应生成4-溴苯基-(2-乙氧羰基-4-戊炔基)次膦酸(5);5和3'-氯-联苯-4-氧化腈(9)发生1,3-偶极环加成反应生成4-溴苯基-{(2-乙氧羰基-3-[3-(3'-氯联苯-4-基)-异恶唑-5-基]丙基}次膦酸(10);10通过保护膦羟基、脱酯基得到12;最后通过固相肽合成反应得到RXP470.1(14)。结果:成功合成RXP470.1。结论:该合成方法可行,适合工业化。
- 陈巧朱志颖施赛健徐剑秦亚娟厉廷有
- 关键词：基质金属蛋白酶抑制剂
- 兼具抗氧化和γ-氨基丁酸增强活性的多功能抗脑卒中化合物被引量：1
- 2022年
- 目的:合成具有抗氧化和γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)增强活性的神经保护试剂并测试其抗脑卒中的神经保护作用。方法:从不同取代的酚出发合成依达拉奉的类似物,用1,1-二苯基-2-苦肼基(1,1-diphenyl-2-picryhydrazyl,DPPH)法测试化合物的抗氧化活性,用膜片钳技术测试化合物的GABA活性,并用大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型测试化合物的神经保护作用。结果:合成了3’,5’-二异丙基-4’-羟基依达拉奉(6a)和3’-甲基-5’-叔丁基-4’-羟基依达拉奉(6b),两个化合物都显示了良好的体外抗氧化活性,在MCAO模型上两个化合物都显示了比依达拉奉更强的神经保护作用;电生理实验表明,化合物6b在低浓度下显示GABA增强活性,在高浓度下显示直接的GABAR激动活性。结论:基于依达拉奉的分子骨架,成功构建了同时具有抗氧化活性和GABA增强活性的新型神经保护试剂。
- 郑礼平王玉婷倪罗番陈盼盼秦亚娟厉廷有
- 关键词：依达拉奉丙泊酚神经保护剂
- PDZ结构域有望成为新药靶点被引量：1
- 2019年
- PDZ结构域是蛋白质中最常见的肽结合区域之一,它涉及许多关键信号通路。以突触后致密蛋白-95(PSD-95) PDZ结构域为靶点,设计合成的Tat-NR2B9C和ZL006,显示神经保护活性;以神经元型一氧化氮合酶(nNOS) PDZ结构域为靶点,设计合成的ZLc-002,显示抗焦虑活性。本文重点介绍PDZ结构域的结构、分类及有望以含PDZ结构域的蛋白为靶点开发出治疗急性缺血性脑卒中和焦虑症的新药。
- 朱志颖秦亚娟厉廷有
- 关键词：PDZ结构域PSD-95NNOS
- 水溶性冰片磷酸酯前药的设计、合成及生物活性评价
- 2024年
- 对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)小鼠模型中评估BP-3的神经保护作用。结果显示,BP-3在20 mg/mL时可以完全溶解于生理盐水;在小鼠血浆中,2 h内释放约40%的冰片;在tMCAO小鼠模型中,TTC染色结果显示BP-3可以有效减少梗死面积;尼氏染色结果表明,BP-3可以改善神经元损伤;握力和抓力测试结果阐明,BP-3可以减少损伤带来的运动能力降低;转棒测试结果证明,BP-3可以促进小鼠运动能力的恢复。BP-3具有良好的水溶性、适宜的原药释放速率以及优异的神经保护作用,具备广阔的药物开发前景。
- 张璐璐孙美玲秦亚娟厉廷有
- 关键词：冰片磷酸酯缺血性脑卒中
- 新型荧光假神经递质FFN200的合成方法研究
- 2018年
- 目的:合成新型荧光假神经递质FFN200。方法:3-氨基苯酚的氨基用乙氧羰基进行保护,之后和5-乙酰氨基-3-氧代戊酸乙酯进行Pechmann缩合反应,所得产物用浓盐酸脱保护得荧光假神经递质FFN200。结果:成功合成FFN200。结论:合成方法可行,该方法具有路线短、反应条件温和、产率高,容易操作的特点。
- 范文豪倪罗璠石加威秦亚娟厉廷有
- 关键词：多巴胺单胺类递质
