目的制备吴茱萸碱固体脂质纳米粒,并评价其抗肿瘤活性。方法吴茱萸碱溶于混合溶剂(丙酮-无水乙醇)中,加入Precirol ATO 5并水浴加热,作为有机相,将其缓慢倒入泊洛沙姆188溶液(水相)中,冷冻干燥后制得纳米粒。分子模拟考察其处方组成。以Precirol ATO 5用量、药脂比、泊洛沙姆188用量为影响因素,在单因素试验基础上通过Box-Behnken设计优化制备工艺,再进行表征与体外抗肿瘤(人宫颈癌He La细胞)活性实验。结果最佳条件为30 mg Precirol ATO 5,药脂比1∶3,93 mg泊洛沙姆188,所得纳米粒圆整,分布均匀,平均粒径268.9 nm,平均载药量1.65%,对He La细胞有较好的抑制作用,并呈剂量依赖关系。结论固体脂质纳米粒可有效改善吴茱萸碱的分散性与透膜吸收。
