李贝贝 作品数:4 被引量:4 H指数:2 供职机构: 华侨大学 更多>> 发文基金: 福建省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸的合成新方法 被引量:2 2016年 2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸是合成奥拉帕尼的关键中间体。以邻羧基苯甲醛为原料,与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,再与2-氟-5-甲酰基苯甲酸进行WittigHorner反应、环合反应得到目标化合物,并对各步反应条件进行了优化,三步反应总收率70.9%。目标化合物经(1 H NMR)和(MS)确证结构。 李贝贝 邱飞 王立强奥拉帕尼的合成工艺改进 被引量:2 2017年 对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物结构经高分辨质谱,核磁共振氢谱和碳谱等确证.对磷叶立德的制备、Wittig-Horner反应和酰化反应等进行了工艺优化.结果表明:5步反应总收率为38.9%(以邻羧基苯甲醛计),比文献报道略高;改进后的工艺降低反应成本,缩短反应时间,简化操作. 李贝贝 邱飞 王立强关键词:亚磷酸二甲酯 WITTIG-HORNER反应 酰化反应 2-氟-5-甲酰基苯甲酸的合成及工艺优化 2018年 2-氟-5-甲酰基苯甲酸是合成奥拉帕尼等的关键中间体。以2-氟-5-甲酰基苯腈为原料,经乙二醇保护醛基、氰基水解、脱保护三步得到目标化合物2-氟-5-甲酰基苯甲酸,并对各步反应条件进行了优化,三步反应平均收率77.8%。目标化合物2-氟-5-甲酰基苯甲酸经1 H NMR和MS表证。 徐康 薛登峰 李贝贝 王立强 邱飞关键词:正交设计 新药TW9186合成工艺的优化研究 TW9186是首个上市的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,由美国阿斯利康公司研制开发,先后得到欧盟医药局和美国食品药品管理局批准,于2014年12月在欧洲和美国被批准上市,用于治疗与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。该药物在国内... 李贝贝关键词:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 抑制剂 环合反应 卵巢癌 文献传递