黎奕斌
- 作品数：5 被引量：16H指数：2
- 供职机构：华南农业大学资源环境学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside结构类似物的合成被引量：2
- 2013年
- 目的研究天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中的C6-OH对H5N1血凝素蛋白抑制活性的影响,设计合成了其结构类似物Ⅱ。方法采用逐步线性合成的策略,以薯蓣皂苷为起始原料,依次经氢化还原、糖苷化、脱Bz保护基、用Bz保护基选择性保护D-葡萄糖的3,6-OH、糖苷化、脱Bz与Ac保护基等线性6步反应制备了目标化合物。结果目标化合物Ⅱ的总收率为35.2%,其结构经NMR、Ms确证。结论以薯蓣皂苷为起始原料,经6步反应以35.2%的总收率合成了化合物Ⅰ的结构类似物Ⅱ。
- 张莉琼刘水财范继鸿黎奕斌郭浅捷宋高鹏
- 关键词：H5N1
- 马铃薯三糖五环三萜类化合物体外抗H5N1流感病毒的活性评价被引量：7
- 2015年
- 目的研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物,设计并合成3个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果目标化合物1a、1b和1c对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株均具有明显的抑制作用,且化合物1b的活性最好,其IC50达到(1.25±0.22)μmol·L-1。结论初步构效关系研究表明,将先导化合物1结构中的薯蓣皂苷苷元替换成五环三萜苷元后可提高其抗病毒活性;五环三萜的苷元类型对抗病毒活性有重要影响,乌苏烷型的五环三萜为苷元其抗病毒活性最强。
- 宋高鹏申新田李素梅黎奕斌范继鸿梁倩倩刘叔文
- 关键词：血凝素蛋白五环三萜
- 大黄素衍生物的合成及灭蚊活性研究被引量：2
- 2015年
- 为改善大黄素的生物利用度,提高其灭蚊效果,本文以大黄素为先导化合物,通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物,其化学结构经1 HNMR、ESIMS等确证,并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明:将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低;大黄素被醚化或酯化后,灭蚊活性显著提高;大黄素的C-6位甲基被溴代后,灭蚊活性下降,而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。
- 黎奕斌郑宇珊范继鸿梁倩倩宋高鹏
- 关键词：农药大黄素构效关系灭蚊
- H5N1进入抑制剂马铃薯三糖吉托皂苷的合成被引量：1
- 2015年
- 目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性。结果目标化合物Ⅱ的总收率为20.9%,其化学结构经NMR、MS确证。结论将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降。
- 黎奕斌林汝恒郑宇珊范继鸿贾诺宋高鹏
- 马铃薯三糖熊果酸衍生物抑制H5N1流感病毒进入靶细胞被引量：5
- 2015年
- 目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果化合物1b,1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性最好,其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明,熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性;将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。
- 宋高鹏申新田黎奕斌郑宇珊熊平刘叔文
- 关键词：H5N1血凝素五环三萜
