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刘地发
作品数:
1
被引量:4
H指数:1
供职机构:
沈阳药科大学
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
关景欣
沈阳药科大学
张广艳
沈阳药科大学
李鹏程
沈阳药科大学
宫平
沈阳药科大学
徐莉英
沈阳药科大学
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刘地发
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中国药物化学...
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1篇
2014
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克里唑替尼的合成工艺研究
被引量:4
2014年
目的研究克里唑替尼的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-氟苯乙酮为起始原料,经还原、手性拆分、Mitsunobu反应、还原、溴代得中间体(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-吡啶-2-胺,然后该中间体与1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯经Suzuki反应、脱除Boc保护基得到目标化合物克里唑替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS及IR确证。总收率达14.6%(以2,6-二氯-3-氟苯乙酮计)。该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,为工业化生产奠定一定的基础。
张广艳
李鹏程
刘地发
关景欣
宫平
徐莉英
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合成工艺
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