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陈凯
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
徐州医学院药学院
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发文基金:
江苏省高校自然科学研究项目
江苏省高校优势学科建设工程资助项目
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
吴旋
徐州医学院药学院
汪开炳
徐州医学院药学院
郑友广
徐州医学院药学院
凌心
徐州医学院药学院
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2013
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Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成及生物活性研究
被引量:1
2013年
目的优化Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成路线,并对其体外生物活性进行评价。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,通过酯化、取代、硝化、还原、关环等反应合成ZM447439,涉及到的中间体及目标产物结构经1H-NMR,MS及IR确证。以MTT法研究其体外抗肿瘤活性(U937,K562,A549,LoVo及HT29细胞株),同时评价其体外AuroraA/B激酶抑制活性。结果合成了Aurora A/B激酶抑制剂ZM447439并进行相关生物活性研究。结论新合成路线总收率约34%,目标化合物具有较好的Aurora A/B激酶活性及肿瘤细胞增殖抑制活性。
吴旋
凌心
汪开炳
陈凯
郑友广
关键词:
AURORA激酶抑制剂
生物活性
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