陶海燕
- 作品数：2 被引量：11H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性被引量：1
- 2012年
- 目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。
- 姜楠李婷陶海燕宫平
- 关键词：抗增殖活性
- 阿哌沙班的合成工艺研究被引量：10
- 2013年
- 目的研究阿哌沙班的合成工艺。方法以环戊酮肟为原料,经重排、双氯取代、缩合、亲核取代3步反应得到关键中间体3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);再以对甲氧基苯胺为起始原料,经Japp-Klingmann反应得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6);中间体5与中间体6经过1,3-偶极环加成、脱吗啉基、还原、酰胺化、环合、胺解6步反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率达32.5%(以环戊酮肟计)。与文献报道的工艺相比,该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,有利于工业化生产。
- 陶海燕米斌郭国贤宫平
- 关键词：阿哌沙班抗血栓合成工艺
