- 18ku转位蛋白:焦虑症治疗的潜在新靶点被引量：3
- 2016年
- 焦虑症是发病率最高的精神疾病之一,但目前其发病机制尚不明确。近几年的研究表明,18×103(18ku)转位蛋白(TSPO)配体对情感性精神疾病,尤其是焦虑症有治疗作用。并且相比于传统的苯二氮卓艹类抗焦虑药物,TSPO配体具有起效快,副反应少且不易产生耐受性等优势。本文从TSPO的分子结构、体内分布、抗焦虑机制及其配体的近期研究进展等几个方面进行综述。
- 刘畅张黎明杨卫星李云峰龚晓健
- 关键词：焦虑症
- 基于磷酸二酯酶4的抑郁症治疗新靶点研究进展被引量：3
- 2014年
- 抑郁症是发病率最高的应激性情感障碍疾病,其机制迄今未彻底阐明,脑内单胺类神经递质缺乏、下丘脑-垂体-肾上腺轴负反馈失调、神经营养与可塑性低下等因素与抑郁症的发生密切相关。磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4,PDE4)是第二信使cAMP特异性水解酶,其亚型非选择性抑制剂咯利普兰(rolipram)可特异性增强cAMP信号通路,促进神经营养和可塑性,咯利普兰的抗抑郁和促认知作用及其强效、快速起效的特点也已得到证实,但由于其存在恶心、呕吐副作用,而使其终止于临床试验阶段。从PDE4中发掘介导其生物学效应而又避免副作用的关键亚型和剪接变体是该领域新药研发的关键方向。本文将主要围绕PDE4亚型及其长型剪接变体分子结构特征及其发挥抗抑郁、促认知的主要机制予以综述,为突破靶标研究的瓶颈和特色非单胺能新药的研发提供理论依据。
- 杨卫星王真真王真真龚晓健
- 关键词：磷酸二酯酶4咯利普兰环磷酸腺苷抑郁症
