关景欣
- 作品数：2 被引量：6H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 噁唑烷酮类抗菌药泰地唑胺(tedizolid)的合成研究被引量：2
- 2016年
- 目的改进泰地唑胺的合成工艺。方法以4-溴-3-氟苯胺为起始原料,经加成、环合、酯水解得到关键中间体(R)-3-(4-溴-3-氟-苯基)-5-羟甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,该中间体再与2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)-5-溴吡啶通过Suzuki偶联反应得到目标产物泰地唑胺。结果与结论目标化合物及部分中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR及MS谱确证。总收率为20.1%(以4-溴-3-氟苯胺计),纯度为99.6%(HPLC法)。该路线所用原料廉价易得、操作简便、条件温和、对环境污染少、收率较高,为中试放大实验奠定了一定基础。
- 尹卫乐夏娟娟关景欣张晔刘悦赵燕芳
- 关键词：抗菌药物噁唑烷酮
- 克里唑替尼的合成工艺研究被引量：4
- 2014年
- 目的研究克里唑替尼的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-氟苯乙酮为起始原料,经还原、手性拆分、Mitsunobu反应、还原、溴代得中间体(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-吡啶-2-胺,然后该中间体与1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯经Suzuki反应、脱除Boc保护基得到目标化合物克里唑替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS及IR确证。总收率达14.6%(以2,6-二氯-3-氟苯乙酮计)。该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,为工业化生产奠定一定的基础。
- 张广艳李鹏程刘地发关景欣宫平徐莉英
- 关键词：合成工艺
