朱林荣
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：教育部“优秀青年教师资助计划”江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物的合成、抗炎活性及其构效关系研究被引量：1
- 2008年
- 目的寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明,化合物I3、I9、I12、I15、II2、II3、II6、II7具有较强的抗炎活性(P<0.01),其中化合物II2、II3、II6的抗炎活性最强。构效关系分析发现,在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基,对抗炎活性有重要的意义;在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基,对抗炎活性有较大影响。
- 徐进宜曾翼江波付立志朱林荣张晓栋吴晓明华维一王秋娟贾莹杨丰
- 关键词：环氧合酶-2抑制剂1,2,4-三唑化学合成抗炎活性构效关系
