罗璟
- 作品数：4 被引量：4H指数：1
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- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目广东省大学生创新实验项目更多>>
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- 咖啡酸一氧化氮供体衍生物的合成及体外一氧化氮释放性能
- 2016年
- 【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型咖啡酸衍生物,测定其体外NO释放活性。【方法】以中间体3,4-二乙酰咖啡酸为基本骨架,利用侧链羧基与硝酸酯结构偶联,合成目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量。【结果】合成4个新的咖啡酸NO供体衍生物,其结构均经红外光谱(IR)、核磁共振(NMR,包括1H-NMR与13C-NMR)等波谱技术鉴定。各化合物均呈现出不同程度的体外NO释放性能,其中3,4-二乙酰基咖啡酸-2'-硝氧乙酯体外释放NO活性最强。【结论】咖啡酸NO供体衍生物合成方法可行,体外NO释放量与硝酸酯结构片段相关。
- 肖敏捷黄地雄何嘉伟罗璟王涛
- 关键词：结构修饰NO供体体外活性
- 木犀草素硝酸酯衍生物的合成及其体外活性研究被引量：1
- 2017年
- 目的设计合成新型硝酸酯类木犀草素衍生物。方法采用在木犀草素母核C-3'和C-4'之间插入醚键,再在C7-OH上进行亲核取代,合成了5个目标化合物,结构经IR、NMR等确证;采用Griess方法测定目标化合物的体外NO释放情况,并通过MTT方法初步测定抗肿瘤活性。结果在所合成的化合物中,化合物3a与3b的NO释放较迅速,且很快就到达平衡;同时,6a^6c系列化合物NO释放平稳,表明对木犀草素邻二酚羟基不同保护结构的修饰,影响了NO的体外释放;5个目标化合物对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性。结论硝酸酯类木犀草素衍生物的NO释放量与抗肿瘤活性无相关性,合理的修饰有利于提高活性。
- 朱江华肖敏捷刘永谦陈威连郑佩玉冯改丽罗璟王涛
- 关键词：NO供体抗肿瘤活性
- 桦木醇及其NO供体衍生物油水分配系数的测定被引量：1
- 2017年
- 目的测定桦木醇及2个新合成的桦木醇一氧化氮(NO)供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,进一步为体内吸收研究提供参考。方法采用摇瓶法和高效液相法测定桦木醇及其NO供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,并进行比较。结果桦木醇、3-2’-硝氧丙酰氧桦木醇及3-羰基-28-2’-硝氧乙酰氧桦木醇的表观油水分配系数的对数值(lg P)分别为-0.259,0.570,0.337,表明桦木醇NO供体衍生物在体内透生物膜能力较好,可被较好地吸收。结论桦木醇及其衍生物结构与油水分配系数之间有密切的关系,合理的修饰有利于提高桦木醇的生物利用度。
- 罗璟冯改丽肖敏捷刘永谦王涛
- 关键词：表观油水分配系数高效液相色谱法
- NO供体天然冰片衍生物的合成研究被引量：2
- 2016年
- 【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型冰片衍生物。【方法】以冰片合成原理为指导,天然冰片为原料,采用酯化、亲核取代等反应对其进行结构修饰,并利用硅胶柱层析方法对其产物进行分离纯化。【结果】合成得到3个NO供体天然冰片衍生物,即4-硝氧丁酸天然冰片酯、2-硝氧基乙酸天然冰片酯和2-(3-硝氧基丙氧基)-苯甲酸天然冰片酯,所有化合物结构均经红外光谱,核磁共振法等确证。【结论】合成方法操作简便、可行,可为进一步治疗心血管疾病的冰片类新药后续研究提供实验基础。
- 冯改丽招仲恒罗璟肖敏捷王涛
- 关键词：冰片NO供体
