黄珍
- 作品数：6 被引量：11H指数：2
- 供职机构：湖南中医药大学更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿魏酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2022年
- 目的设计、合成了一系列含有喹唑啉结构的阿魏酸衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法基于拼接原理,将阿魏酸与喹唑啉进行结合,并对喹唑啉6位进行修饰得到目标化合物,采用CCK-8法测试目标化合物对肺癌细胞A549的抗肿瘤活性,利用分子对接技术对目标化合物与表皮生长因子受体的结合模式进行模拟。结果目标化合物的结构经HRMS(ESI)、^(1)H-NMR进行确证;体外抗肿瘤活性结果表明化合物11d、11f、12d和12g的IC_(50)低于阳性药吉非替尼,11c的IC_(50)值与吉非替尼相当。结论化合物11d(IC_(50)=3.09μmol·L^(-1))对肺癌细胞A549抗肿瘤活性较强,值得深入研究。
- 黄志勇黄珍郭易华李龙李荣东
- 关键词：抗肿瘤表皮生长因子受体
- 新型PBK/TOPK抑制剂OTS514的合成
- 2018年
- 以3-溴噻吩-2-甲酸为起始原料,经酰氯、卤代、酰胺化、氨基保护、分子内环化、溴代得中间体9-溴-8-甲氧基-6-甲基噻吩并[2,3-c]喹啉-4(5H)-酮;以(R)-2-苯基丙胺盐酸盐为原料,经中和游离、酰化保护、溴代、水解去保护、氨基Boc保护、亲核取代得到(R)-(2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二恶硼烷-2-基)苯基)丙基)氨基甲酸叔丁酯; 2个中间体经交叉偶联反应、脱保护得OTS514,纯度99.1%,总收率为24.7%,并采用1H NMR、13C NMR和MS进行其结构确证。该合成路线反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备。
- 方宇希谭颖贤黄珍王福东李龙李荣东
- 新型TOPK抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2020年
- 目的将TOPK抑制剂OTS514的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成喹唑啉,探究含有喹唑啉的新型TOPK抑制剂的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以OTS514作为先导化合物设计并合成一系列4-氨基喹唑啉衍生物。采用MTT法测试目标化合物对肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果合成了16个未见报道的新化合物,其结构经1H NMR和高分辨MS确证。手性因子对抗肿瘤活性影响不明显,暴露的氨基能增强化合物的抗肿瘤活性。体外抗肿瘤实验表明,化合物12a-12f的活性与OTS514相当。结论新骨架的TOPK抑制剂具有和OTS514相当的抗肿瘤活性,为进一步探索含有喹唑啉药效团的TOPK抑制剂研究打下了基础。
- 黄珍方宇希黄志勇李荣东
- 关键词：抗肿瘤药喹唑啉
- 老年下肢骨折手术病人连续腰麻与连续硬膜外麻醉对循环功能的影响比较被引量：7
- 2015年
- 目的探讨对老年下肢骨折手术患者实施连续腰麻(CSA)与连续硬膜外麻醉(CEA)后对循环功能的影响。方法选择86例老年下肢骨折手术患者为研究对象并分为CSA组和CEA组,每组43例,对比两组患者的手术时间、麻醉剂使用量、麻醉达效时间、麻醉效果、麻醉前后的心率、舒张压和收缩压。结果两组患者麻醉前后的收缩压、舒张压组内比较与麻醉后组间比较差异有统计学意义(P<0.05);在麻醉效果和麻醉前后的心率上无统计学差异(P>0.05);CSA组的达效时间和手术时间较CEA组短,麻醉剂使用量较CEA组少(P<0.05)。结论连续腰麻对老年下肢骨折手术患者循环功能的影响更小。
- 黄珍李宇峰
- 关键词：连续腰麻连续硬膜外麻醉
- 阿魏酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种本发明涉及阿魏酸衍生物及其制备方法和应用。该阿魏酸衍生物有<Image file="DDA0002571405840000011.GIF" he="404" imgContent="drawing" img...
- 李荣东王福东李龙廖颖妍黄珍黄志勇郭易华
- 阿魏酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种本发明涉及阿魏酸衍生物及其制备方法和应用。该阿魏酸衍生物有<Image file="DDA0002571405840000011.GIF" he="283" imgContent="drawing" img...
- 李荣东王福东李龙廖颖妍黄珍黄志勇郭易华
- 文献传递
