彭金富
- 作品数：10 被引量：46H指数：4
- 供职机构：中南大学湘雅三医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项湖南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- miR-150对药物代谢酶CYP3A4的调控作用被引量：3
- 2018年
- 目的:观察mi R-150对药物代谢酶CYP3A4的调控作用。方法:用不同浓度游离长链脂肪酸(FFA)刺激张氏肝细胞,使之成为脂肪变性肝细胞。通过荧光定量PCR和Western blot测定CYP3A4 m RNA和蛋白表达以及mi R-150表达。生物信息学分析并构建野生型CYP3A4 3'-UTR双荧光素酶报告载体,与mi R-150模拟物共转染。另外,在张氏肝细胞和脂肪变性肝细胞中分别转染mi R-150模拟物和抑制剂,检测CYP3A4 m RNA和蛋白表达。结果:张氏肝细胞经1 mmol/L FFA诱导24 h后,与对照组相比,脂肪变性肝细胞中CYP3A4 m RNA和蛋白表达均显著下降(P<0.05),mi R-150表达上升(P<0.05)。经生物信息学分析发现CYP3A4为mi R-150的靶基因,转染质粒和mi R-150模拟物后,荧光活性下降。mi R-150模拟物可使CYP3A4 m RNA表达呈浓度梯度下降(P<0.05),也可使CYP3A4蛋白表达下降;mi R-150抑制剂使CYP3A4 m RNA表达上升(P<0.05)。结论:mi R-150可直接与CYP3A4的3'-UTR结合,进而直接调控CYP3A4的表达。
- 刘莉彭金富郭成贤阳喜定李海刚阳国平
- 关键词：CYP3A4
- 维生素D缺乏增加他汀类药物相关性肌病发生风险的研究进展被引量：3
- 2017年
- 他汀类药物是目前广泛使用的心血管疾病预防和治疗的药物,是临床调脂的基础药物。肌病是其最常见的不良反应,横纹肌溶解则是其最严重的不良反应。近期发现维生素D缺乏可增加他汀类药物相关性肌病的发生风险,但这仅仅是临床观察现象,暂无机制研究的报道。本文综述了维生素D缺乏增加他汀类药物相关性肌病发生风险的相关文献,推测维生素D缺乏影响他汀类药物的可能药动学性质,即通过影响细胞色素P450酶和/或药物转运体OATP1B1的活性,从而增加他汀类药物相关性肌病发生风险。本综述期望为他汀类药物的合理使用和维生素D缺乏患者的合理用药提供科学依据和临床指导。
- 刘耕科刘世坤阳国平彭金富
- 关键词：维生素D缺乏肌病细胞色素P450酶OATP1B1
- 磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康受试者的药代动力学被引量：4
- 2015年
- 目的研究磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药代动力学特征。方法 12名健康志愿者,男女各半。单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10,20,40 mg,多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg,每天3次,连续给药4 d。用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。结果单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10,20,40 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(0.94±0.44),(2.19±1.40),(5.30±4.83)μg·L-1,AUClast为(11.06±5.74),(26.41±18.08),(53.78±38.28)μg·L-1·h,AUCinf为(12.14±6.02),(28.46±20.21),(57.26±41.40)μg·L-1·h。多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(5.57±3.64)μg·L-1,AUClast为(83.07±62.51)μg·L-1·h,AUCinf为(88.54±68.14)μg·L-1·h。结论单次给药10,20,40 mg后,二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;连续多次给药20 mg后,二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
- 华烨裴奇谭鸿毅郭成贤杨柳陈军彭金富黄洁阳国平
- 关键词：健康志愿者高效液相色谱-串联质谱法药代动力学
- 依折麦布片在中国健康人体生物等效性研究被引量：4
- 2015年
- 目的:评价试验制剂依折麦布片与参比制剂依折麦布片在中国健康人体的生物等效性。方法:本研究为随机、开放、两周期交叉设计,共入组健康男性受试者24人,单剂量口服试验和参比制剂依折麦布片10 mg。采用HPLC-MS/MS同时测定给药后血浆中依折麦布及活性代谢产物依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的浓度。使用DAS Ver2.1统计软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:试验制剂和参比制剂中依折麦布Cmax分别为(4.5±2.3)、(4.0±2.1)ng/m L,tmax分别为(5.7±3.9)、(6.2±7.0)h,t1/2为(16.0±10.0)、(14.9±5.4)h,AUC0-t分别为(64.2±30.1)、(61.6±30.5)ng·h·m L-1,AUC0-∞分别为(71.2±35.8)、(67.3±31.8)ng·h·m L-1。试验制剂对参比制剂依折麦布的相对生物利用度为(113.4±39.3)%。试验制剂和参比制剂中依折麦布-葡萄糖醛酸结合物Cmax为(92.2±49.5)、(91.8±44.6)ng·h·m L-1;tmax为(2.0±1.4)、(1.9±0.9)h;t1/2为(20.2±19.7)、(14.2±5.6)h;AUC0-t为(689.7±359.7)、(730.9±360.7)ng·h·m L-1;AUC0-∞为(794.1±475.7)、(700.6±353.1)ng·h·m L-1。试验制剂对参比制剂依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的相对生物利用度F为(102.6±26.5)%。结论:依折麦布片试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
- 项玉霞彭金富黄洁刘畅阳国平
- 关键词：依折麦布健康人生物等效性HPLC-MS/MS
- 基于临床疗效和全程质控的中药制剂研究进展被引量：1
- 2017年
- 中药制剂是建立在中医理论体系上的传统处方制剂。目前,中药制剂的临床疗效和质量通常采用化学单体来标化和控制,缺乏与药效的关联性,无法反应中药的整体药效。本文总结了目前基于化学特性的中药制剂优化和质量控制的现状,归纳基于临床疗效和全程质控的中药制剂优化方法和理论。认为中药制剂优化研究应当以临床疗效为导向,以早期临床研究结果为药物制剂优化和质量控制的指标;引入从药材种植至制剂成型的全程质控思想,借鉴谱效学、代谢组学、血清药理学和网络药理学等新技术和方法,建立基于临床疗效和全程质控的中药制剂研究流程和质量体系,期望为中医药制剂的现代化和国际化提供思路和理论依据。
- 彭金富阳国平
- 关键词：中药制剂临床疗效全程质控
- 黑茶的减肥作用及其影响因素的研究进展被引量：10
- 2013年
- 黑茶是一类后发酵茶,主要品种有茯砖茶、普洱茶和青砖茶等,其减肥效用愈来愈被关注和认可;但不同品种的黑茶或黑茶的不同溶媒提取物,产生的减肥效用具有较大差异。本文回顾了黑茶减肥的基础研究和人体临床研究中的进展以及影响其减肥效用的因素。分析表明黑茶具有安全有效的减肥作用,而溶媒、品种和储存时间等因素影响其效果。
- 彭金富裴奇黄路阳喜定阳国平
- 关键词：黑茶减肥影响因素
- miR-194和miR-511对NAFLD细胞中OATP1B1的影响
- 本项目通过体外构建脂肪变性肝细胞细胞模型,探索miRNA-194和miR-511在NAFLD肝脏OATPlB1表达变化中的调节作用及机制.使用张氏肝细胞建立游离长链脂肪酸(FFA)刺激诱导肝脏脂肪变性细胞模型并使用试剂盒...
- 彭金富阳国平
- 基于物质映射的中药开发
- 2017年
- 本文提出了中药物质映射的概念,其为真正产生药物效应的物质在不同介质中出现的利用现有的技术可获知的信息或信号和其产生的生物效应,在不同介质中的物质映射特征可用三维映射图来定性、定量描述。基于物质映射的中药开发模式不同于西药,应从临床出发,早期开展以获知临床有效性为主要目标的0期临床试验;开展从药效出发的PD/PK研究,PK研究的物质不一定为真正发挥药效的成分,而是与药效存在相关性的多种成分,可用曲面下体积(VUC)来描述药物体内暴露,PD/PK研究可用为后续的制剂优化研究提供人体评价标准;控制中药的质量标准应是涵盖从药材至成品的全程质量体系,物质映射的定性、定量描述参数是质量控制的重要组成部分;中药上市应经过严格的随机、对照临床试验确证,其人群选择和评价指标可体现中医特色,但科学的逻辑推断与西药无异。
- 阳国平裴奇彭金富
- MicroRNA对药物转运体调控作用的研究进展
- 2014年
- MicroRNA作为一类单链非编码小分子RNA,通过与靶基因mRNA 3'端非编码区(3'-untranslated region,3'-UTR)的互补结合来调节靶基因的表达,在生物发育、细胞分化、增殖和凋亡中发挥重要作用,与人类多种疾病如恶性肿瘤、糖尿病等的发生发展密切相关。MicroRNA表达的变化可影响药物代谢酶和转运体的表达,进而影响药物效应。目前有关药物代谢酶的研究较为深入,而对转运体的研究则相对较少。本文通过总结近几年国内外相关研究,从MicroRNA的作用机制及其对药物转运体的调控作用方面进行综述,以期为指导临床个体化用药提供理论依据。
- 刘莉郭成贤彭金富黄洁阳国平
- 关键词：MICRORNA转运体
- 右美托咪定在特殊人群中的药代动力学研究进展被引量：21
- 2014年
- 右美托咪定是新型高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,具有镇痛及剂量依耐性镇静作用,呼吸抑制作用弱,是目前唯一的一种可唤醒的镇静药。但右美托咪定个体差异较大,导致其剂量较难控制,特别表现在特殊人群的应用中。本文对右美托咪定在儿童、老年人以及肝肾功能不全等特殊人群中的药代动力学研究的最新进展进行综述。
- 章冉冉阳国平裴奇彭金富阳喜定刘莉
- 关键词：肝功能不全肾功能不全药代动力学
