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郭国贤

作品数：1 被引量：10H指数：1
供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
相关领域：化学工程更多>>

合作作者

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇化学工程

主题

  • 1篇血栓
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇抗血栓
  • 1篇合成工艺
  • 1篇阿哌沙班

机构

  • 1篇沈阳药科大学

作者

  • 1篇宫平
  • 1篇郭国贤
  • 1篇米斌
  • 1篇陶海燕

传媒

  • 1篇中国药物化学...

年份

  • 1篇2013
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
阿哌沙班的合成工艺研究被引量：10
2013年
目的研究阿哌沙班的合成工艺。方法以环戊酮肟为原料,经重排、双氯取代、缩合、亲核取代3步反应得到关键中间体3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);再以对甲氧基苯胺为起始原料,经Japp-Klingmann反应得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6);中间体5与中间体6经过1,3-偶极环加成、脱吗啉基、还原、酰胺化、环合、胺解6步反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率达32.5%(以环戊酮肟计)。与文献报道的工艺相比,该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,有利于工业化生产。
陶海燕米斌郭国贤宫平
关键词：阿哌沙班抗血栓合成工艺
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