兰帅鹏
- 作品数:3 被引量:13H指数:2
- 供职机构:沈阳化工大学制药与生物工程学院更多>>
- 发文基金:辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量:6
- 2013年
- 蛋白酪氨酸激酶的过度表达与多种肿瘤的发生、发展及转移相关,抑制酪氨酸激酶活性可有效抑制肿瘤。目前已有11个小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物上市,1个由美国FDA批准接受预登记的药物,超过100个候选药物处于临床试验阶段。其中喹唑啉结构的酪氨酸激酶抑制剂已成为临床上最常见的抗肿瘤化疗药物类别之一。综述了近年来与喹唑啉结构相似的具有喹啉骨架的酪氨酸激酶抑制剂研究进展。
- 姜梦刘丹兰帅鹏
- 关键词:蛋白酪氨酸激酶抑制剂喹啉抗肿瘤
- 3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性被引量:6
- 2012年
- 以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1~Ⅰ10,Ⅱ1~Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4~Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.
- 刘丹朱秀杰姜梦陈虹兰帅鹏
- 关键词:表皮生长因子受体酪氨酸激酶
- 7-氟-4-氯-喹啉的合成被引量:2
- 2014年
- 以间氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl ethoxymethylenemalonate,EMME)为起始原料,经缩合得2-[(3-氟-苯氨基)-亚甲基]-丙二酸二乙酯(化合物3),化合物3高温环合得7-氟-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(化合物4),化合物4再经水解、脱羧、氯化3步反应,合成目标化合物7-氟-4-氯-喹啉(化合物7),总收率51.63%(以间氟苯胺计).目标化合物结构以IR、ESI-MS和1H-NMR确证.
- 刘丹兰帅鹏张磊袁敬竹袁莹