宋歌
- 作品数：1 被引量：3H指数：1
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- LHRHa与八聚精氨酸共修饰载氟尿嘧啶靶向脂质体的构建及其抗前列腺癌作用被引量：3
- 2015年
- 目的构建促黄体激素释放激素类似物(LHRHa)与八聚精氨酸(R8)共修饰载氟尿嘧啶(5-FU)脂质体(LHRHa/R8-LP-5-FU),对其前列腺癌靶向性以及治疗效果进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备LHRHa/R8-LP-5-FU,考察其形态、粒径、电位,并通过PC-3前列腺癌细胞定性和定量摄取实验考察其前列腺癌细胞靶向性。采用噻唑蓝(MTT)实验以及肿瘤球实验考察LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞增殖抑制率。结果所制备LHRHa/R8-LP-5-FU粒径为(115.0±15.2)nm,电位为(11.00±2.15)m V,5-FU的包封率(84.5±5.1)%。体外细胞摄取实验表明,PC-3细胞对LHRHa/R8-LP摄取效率分别是R8修饰脂质体(R8-LP)和LHRHa修饰脂质体(LHRHa-LP)2.8和3.2倍(P<0.01)。细胞毒性实验结果显示,以0.9%氯化钠溶液为对照,LP-5-FU、R8-LP-5-FU、LHRHa-LP-5-FU和LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞的增殖抑制率分别为(26.4±4.5)%,(39.5±4.2)%,(48.6±3.5)%和(82.5±4.3)%(P<0.01)。LHRHa/R8-LP-5-FU对肿瘤球的生长抑制作用明显高于其他脂质体。细胞毒性实验结果与细胞摄取实验结果一致。结论 LHRHa与细胞穿膜肽共修饰载5-FU脂质体具有良好的前列腺肿瘤细胞靶向性和抗肿瘤作用,是一种潜在的治疗前列腺癌的高效给药系统。
- 杨庆良夏永华何岩张广云宋歌
- 关键词：脂质体
