张宇
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
- 供职机构：江西中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价被引量：1
- 2017年
- 目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结论合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和MS确证。初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究。
- 杨洋杨洋邓晓东邓晓东李俊明李俊明梁欢张宇
- 关键词：抗辐射
- 针灸联合穴位敷贴对非酒精性脂肪肝患者临床症状及炎症因子水平的影响被引量：1
- 2023年
- 目的 探讨针灸联合穴位贴敷对非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者临床症状及炎症因子水平的影响。方法 采用随机数字表法将2021年1月至2022年1月九江市第一人民医院收治的80例NAFLD患者分为对照组和试验组,各40例。对照组采用常规治疗,试验组在对照组基础上采用针灸联合穴位敷贴治疗,比较两组治疗前后的临床症状、肝功能、血脂水平、炎症因子水平及不良反应发生率。结果 治疗前,两组中医症候积分、肝功能、血脂水平、炎症因子水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组中医症候积分及谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素6(IL-6)水平均低于同组干预前,且试验组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 NAFLD患者采用针灸联合穴位贴敷治疗可改善临床症状、肝功能及血脂水平,调节炎症因子水平,且未增加不良反应,安全性好。
- 柯华菁张宇高瑞晨
- 关键词：针灸穴位贴敷临床症状
- HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4的合成工艺研究
- 2019年
- 目的优化HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4合成方法。方法以D-乳酸乙酯和双乙烯酮为原料制备(R)-1-乙氧基-1-氧代丙-2-基-3-氧代丁酸酯(3),3与2-噻唑-甲脒盐酸盐、2-溴-4-氟苯甲醛制备得到(R)-(R)-1-乙氧基-1-氧代丙-2-基-4-(2-溴-4-氟苯基)-6-甲基-2-(噻唑-2-基)-1,4-二氢嘧啶-5-羧酸酯(6),6与乙醇锂反应得到(R)-4-(2-溴-4-氟苯基)-6-甲基-2-(噻唑-2-基)-1,4-二氢嘧啶-5-羧酸乙酯(7),7经NBS溴化后与吗啉反应得到目标化合物GLS4。结果与结论 GLS4结构经MS、~1H-NMR谱确证,并对其进行了旋光测定。该路线合成总收率为36.7%,较文献收率提高了12.5%,优化后的工艺各步反应条件温和,原料成本降低,可为工业化生产提供参考。
- 张宇陈梦雅刘思凡杨洋梁欢黄林峰许军胡文祥李庶心
- 关键词：合成工艺
- 三氮唑骈吡啶类JAK抑制剂的合成及体外活性评价
- 2018年
- 目的设计合成一系列三氮唑骈吡啶类Janus激酶(JAK)抑制剂并进行初步体外激酶活性评价。方法选择filgotinib为先导化合物,通过结构优化改造,设计合成一系列新型三氮唑骈吡啶类JAK抑制剂。以2-氨基-6-溴-吡啶为起始原料,经过亲核加成、亲核取代、水解、Suzuki偶联、Michael加成等重要反应步骤合成目标化合物。以filgotinib为阳性对照物,采用毛细管电泳方法通过检测底物肽段磷酸化转化率来进行化合物激酶活性评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱鉴定。初步体外活性评价结果表明,所设计的化合物均表现出一定程度的JAK亚型抑制倾向,其中Ⅰe、Ⅱe两个化合物表现出良好的激酶亚型选择性,具有进一步研究的价值。
- 梁欢常先磊邓晓东杨洋刘思凡张宇李庶心
- 关键词：类风湿关节炎毛细管电泳法
- 单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片的制备及体外释药机制考察被引量：2
- 2007年
- 目的:制备单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片(ISMN-OPT)并考察其体外释药机制。方法:制备了IS- MN-OPT;通过以不同渗透压和不同pH值的溶液为体外释药介质、不同溶出仪转速为释放条件,进行体外释放试验,考察ISMN-OPT的释药机制。结果:制备的3批ISMN-OPT,18h内体外释放曲线拟合符合零级过程。结论:IS- MN-OPT主要以渗透泵机制释放,所制备的ISMN-OPT,工艺稳定,能达到最初设计要求。
- 张宇刘清飞罗国安王义明龚千锋
- 关键词：渗透泵片单硝酸异山梨酯释放度
- 三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂的设计合成研究
- 2018年
- 目的:设计并合成新的三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂。方法:以JTZ-951为先导化合物,借助乌尔曼反应等方法合成三氮唑并吡啶类化合物。该类化合物的作用机理为与内源2-酮戊二酸分子形成竞争,从而抑制脯氨酸羟化酶的活性。通过控制变量的方法对关键合成步骤进行了方法学研究。结果与结论:合成了5个化合物均未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析鉴定。并在参考文献合成方法的基础上,对文献方法进行较大改进,建立了这类化合物的合成路线。
- 刘思凡张宇杨洋梁欢胡文祥李庶心
