王铃
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
- 供职机构：徐州医学院药学院更多>>
- 发文基金：徐州市科技计划项目江苏省高校自然科学研究项目江苏省高校科研成果产业化推进项目更多>>
- 相关领域：化学工程更多>>
- 超声辐射下合成盐酸罗哌卡因被引量：2
- 2012年
- 在超声辐射下,以(S)-2-哌啶甲酸(Ⅱ)为原料,依次与氯化亚砜、2,6-二甲基苯胺反应制得(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(Ⅴ),而后,Ⅴ与溴丙烷发生N-丙基化反应,经盐酸成盐得到目标化合物手性纯的盐酸盐罗哌卡因(Ⅰ)。该文考察了超声辐射条件下反应溶剂、反应温度和反应时间等因素对反应收率的影响。优化后的工艺条件与传统加热方法相比,具有条件温和、反应时间短、收率高等优点。得到的最佳反应条件为:以甲苯为酰氯和酰胺反应溶剂,酰氯化反应条件为40℃超声反应1.5 h,丙基化反应条件为40℃超声反应1 h,盐酸罗哌卡因的收率为57.8%,[α]2D5=-6.7°(c2,H2O)。部分中间体和目标产物的结构通过熔点和核磁共振波谱进行了表征。
- 刘毅孟文琪孟文琪李赛王铃
- 关键词：罗哌卡因局麻药超声医药与日化原料
