何浏
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：广州大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程更多>>
- 姜黄素类似物抑制酪氨酸酶活性3D-QSAR模型的研究被引量：4
- 2017年
- 三维定量构效关系(3D-QSAR)是一种合理的药物设计方法,是目前使用最多的方法之一。本文根据前期合成的28个姜黄素类似物其结构与抑制酪氨酸酶活性关系,建立了统计学意义显著的3D-QSAR模型,交叉验证系数q^2为0.609,模型相关系数R^2为0.997,F统计量的值为77.070。对该模型的可靠性和预测能力进行了分析。应用该模型设计了6个结构对称的姜黄素类似物A1、A2、B1、B2、B3和B4,对6个化合物进行合成、分离提纯以及结构表征。其中,化合物A2和B3经SCI Finder检索为未见合成报道的新型化合物。以左旋多巴(L-DOPA)为底物,测试合成物对酪氨酸酶的抑制活性,其中化合物B1的活性最强,所有合成物的活性均比姜黄素好,并且实验值与预测值十分接近,说明3D-QSAR模型具有良好的外部预测能力。
- 蔡伟平韦星船郑成何浏赵文忠郑希
- 关键词：3D-QSAR
- 苯乙酮基姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性检测
- 2018年
- 以4-硝基苯乙酮为基础原料,分别与邻香草醛、对甲氧基苯甲醛、2-萘甲醛、5-甲基呋喃醛合成出4种苯乙酮基姜黄素类似物,其中一种苯乙酮基姜黄素类似物经文献检索为未见报道的全新化合物。测定产物熔点及红外光谱,核磁共振氢谱等对产物结构进行表征。用DPPH自由基清除法对4种化合物的抗氧化活性进行测定,其中有2种化合物的抗氧化活性比姜黄素强。
- 何浏李沐霏姚景耀韦星船盛杰
- 关键词：DPPH自由基抗氧化活性
- 含氟姜黄素类似物的合成及其抑制酪氨酸酶活性研究
- 2017年
- 以对氟苯乙酮与氟苯甲醛进行羟醛缩合反应,合成3种不对称含氟姜黄素类似物。对产物进行分离提纯,对合成物结构进行表征。以L-多巴为底物,测试合成物对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:3种不对称姜黄素类似物对酪氨酸酶的抑制效果均强于姜黄素。合成物1-(4-氟苯基)-3-(4-氟苯基)丙烯酮(A_3)对酪氨酸酶的半数抑制浓度IC_(50)为36.7μmol/L,其抑制作用是姜黄素(IC_(50)=95.7μmol/L)的2.6倍。探讨了合成物抑制酪氨酸酶活性的构效关系。
- 韦星船郑成何浏罗颖赵文忠林学镁
- 关键词：酪氨酸酶活性
