- 一种制备3，3′，4′，5-四-O-酰化槲皮素的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种3，3′，4′，5‑四‑O‑酰化槲皮素的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以槲皮素为底物，酰氯为酰化试剂，合成3，3′，4′，7‑四‑O‑酰化槲皮素；(2)取上述合成的3，3...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
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- 一种制备3,3＇,4＇,5-四-O-酰化槲皮素的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种3，3′，4′，5-四-O-酰化槲皮素的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以槲皮素为底物，酰氯为酰化试剂，合成3，3′，4′，7-四-O-酰化槲皮素；(2)取上述合成的3，3...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
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- O^2-2,4-二硝基苯基偶氮鎓二醇盐类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2017年
- 以O^2-2,4-二硝基苯基偶氮鎓二醇盐(PABA/NO)为先导化合物,选择适当的仲胺作为偶氮鎓二醇盐中相应的胺片段,并用碳氮键取代苯环5位的碳氧酯键,设计合成了化合物2a,2b和4a^4j,以期获得活性更强且稳定性好的抗肿瘤药物.目标化合物经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS进行了结构确证.生物活性测试结果表明,目标化合物可不同程度地抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖,其中化合物4h的活性最强(IC50=7.945±0.421μmol/L),优于PABA/NO(IC50=12.134±0.675μmol/L).NO释放实验结果表明,此类化合物的NO释放量与细胞毒性呈正相关.化合物4h在HCT-116细胞中释放NO的量最多,约是正常细胞的2倍.此外,化合物4h在大鼠血浆中的体外稳定性显著优于PABA/NO,值得进一步研究.
- 严畅邹瑜傅俊杰黄张建张大永张奕华
- 关键词：抗肿瘤
- 一种制备2＇，4＇-二羟基苯乙酮-2＇-羧酸酯的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种2′，4′-二羟基苯乙酮-2′-羧酸酯的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以2′，4′-二羟基苯乙酮为底物，酰氯为酰化试剂，合成2′，4′-二羟基苯乙酮-4′-羧酸酯；(2)...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
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- 一种制备2′，4′-二羟基苯乙酮-2′-羧酸酯的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种2′，4′‑二羟基苯乙酮‑2′‑羧酸酯的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以2′，4′‑二羟基苯乙酮为底物，酰氯为酰化试剂，合成2′，4′‑二羟基苯乙酮‑4′‑羧酸酯；(2)...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
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