王士奎
- 作品数：1 被引量：5H指数：1
- 供职机构：河北大学药学院更多>>
- 发文基金：河北省高等学校科学技术研究指导项目国家自然科学基金河北省应用基础研究计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制被引量：5
- 2012年
- 目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用;初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,786O和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用;台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线;TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响;流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率;ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量。结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用;化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34～17.57μmol.L-1之间,CMDCT在10.73～24.29μmol.L-1之间。TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡。CMDMT能明显增加caspase-3的含量。结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
- 苏立敏刘玉欣黄鑫何洋王士奎马正月杨更亮
- 关键词：MTT法抗肿瘤活性半数抑制浓度
