刘晶晶
- 作品数：7 被引量：17H指数：3
- 供职机构：广西医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- c-Met信号通路及其抑制剂研究进展被引量：6
- 2018年
- 肝细胞生长因子(HGF)介导的受体酪氨酸激酶c-Met的信号通路在细胞的增殖、生存、运动和形态发生中扮演着重要的角色。异常的c-Met信号通路在多种肿瘤研究中均有报道。针对c-Met信号通路的靶向治疗是目前肿瘤治疗的热点。本文介绍了c-Met信号通路及相关药物的研究进展,以期能找到活性高、选择性好、副作用小的药物,为癌症治疗带来希望。
- 韩诚董照记刘晶晶顾为聂爱华
- 关键词：C-MET肝细胞生长因子信号通路抑制剂
- 炭疽致死因子抑制剂的研究
- 炭疽是由炭疽芽孢杆菌（Bacillus anthracis）引起的恶性传染病，是世界上最危险的三大生化武器之一（其它两种是天花病毒和沙林）。炭疽杆菌主要通过释放炭疽毒素使宿主致病，因此炭疽毒素是炭疽感染导致死亡的重要原因...
- 刘晶晶
- 关键词：构效关系炭疽芽孢杆菌保护性抗原
- 文献传递
- 炭疽毒素小分子抑制剂
- 2017年
- 炭疽病是由炭疽芽孢杆菌(Bacillus anthracis)引起的恶性传染病,炭疽菌进入宿主后产生的炭疽毒素是感染者致死的主要原因。炭疽毒素含有2种具有酶催化活性的蛋白质——致死因子和水肿因子,以及1种共同的结合和转运蛋白质——炭疽保护性抗原,炭疽保护性抗原分别与上述两种因子组成致死毒素和水肿毒素。现阶段治疗炭疽病的主要药物为抗生素,但抗生素只能杀灭人体组织内的部分炭疽热孢子和细菌,不能抵抗孢子和细菌在体内产生的毒素,因而需要开发抑制炭疽毒素的新型药物。本文主要综述近年来国际上对靶向保护性抗原、致死因子和水肿因子的炭疽毒素小分子抑制剂的主要研究进展。
- 聂爱华顾为刘晶晶
- 关键词：炭疽毒素保护性抗原小分子抑制剂
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展被引量：6
- 2017年
- 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)及其抑制剂一直是抗肿瘤领域的研究热点,目前共有6种HDAC抑制剂(HDACi)被美国FDA批准上市,用于治疗各种血液学肿瘤和实体瘤,还有许多新型的HDACi正处于不同阶段的临床试验或临床前研究,并显示出良好的抑瘤活性。但由于HDACi存在HDAC亚型选择性不良等原因,可导致剂量依赖性和一系列毒副作用,因此研究开发新型HDACi来提高对HDAC亚型的选择性,或采用药物联合使用等方法对提高抑癌治疗效果具有重要作用。本文将从结构改造和药物联用两个方面对HADCi的研究进展进行综述。
- 董照记韩诚刘晶晶王瑞鸾顾为聂爱华
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物联合
- 磁共振成像下高位腰椎间盘突出症与多裂肌退变的相关性研究
- 目的:以MRI为评估手段，比较高位腰椎间盘突出症患者与正常人的腰椎多裂肌脂肪浸润程度、面积及厚度，探讨高位腰椎闾盘突出症与腰椎多裂肌改变的相关性。 方法:采用回顾性研究方法，选取2012年6月份至2016年12月份在我...
- 刘晶晶
- 关键词：高位腰椎间盘突出磁共振成像
- 文献传递
- 炭疽致死因子抑制剂的设计、合成与活性评价
- 2017年
- 目的设计、合成炭疽致死因子抑制剂,并测定其对炭疽致死因子的抑制活性和抵抗炭疽致死毒素的活性。方法以LFI40为先导结构,依据其与炭疽致死因子结合的结构特征,设计了含噻喃环和3,6-二氢-2H-噻喃环的羟肟酸类化合物;以四氢噻喃酮为起始原料,依次通过氰基化及水解反应、碳碳耦联反应、羟胺化和还原反应、酰胺化或磺酰胺化反应以及酯基与羟胺的反应得到目标化合物Ⅰa~Ⅰh;以四氢噻喃酮与硝基乙酸乙酯通过加成和消除反应,然后依次经硝基的还原、酰胺化或磺酰胺化反应以及酯基与羟胺的反应得到目标化合物Ⅱa~Ⅱe;利用手性柱色谱方法对外消旋体进行分离得到单一对映异构体;利用荧光多肽裂解试验和鼠类巨噬细胞样细胞系RAW 264.7模型评价了目标化合物对炭疽致死因子的抑制活性和抵抗炭疽致死毒素的活性,并对抑制炭疽致死因子活性的选择性进行研究。结果与结论合成了13个未见文献报道的目标化合物,其结构经~1H-NMR、MS谱确证;通过手性柱色谱方法得到了单一光学异构体S-Ⅰh、R-Ⅰh、S-Ⅱe和R-Ⅱe;活性评价结果表明Ⅰh、Ⅱe和R-Ⅰh、R-Ⅱe对炭疽致死因子具有较高的抑制活性和较好的选择性,并具有良好的抵抗炭疽致死毒素的活性,其中,R-Ⅱe抑制炭疽致死因子的活性和选择性以及抵抗炭疽致死毒素的活性不但与LFI40相当,而且其制备方法较为简单,值得进一步研究。
- 顾为马晓芸刘家阔刘晶晶郑建全聂爱华
- 关键词：抑制剂
- 吡仑帕奈原料药有关物质研究被引量：3
- 2016年
- 目的研究吡仑帕奈原料药的有关物质来源与合成方法,为产品质量控制提供依据和有关物质对照品。方法根据文献公开报道的吡仑帕奈大规模制备工艺路线和吡仑帕奈分子结构特点,分析吡仑帕奈原料药生产和储存过程中可能存在的有关物质;以2-甲氧基-5-溴吡啶为原料合成有关物质A^G、以2-氰基氯苯为原料合成有关物质H;利用高效液相色谱法建立吡仑帕奈有关物质的分析方法。结果分析了吡仑帕奈原料药可能存在的10个有关物质(A^J),合成了9个有关物质(A^I),并利用1H-NMR和MS进行了结构确证,各有关物质的纯度在99.0%或以上,初步建立了吡仑帕奈原料药有关物质的高效液相色谱分析方法。结论本研究可为吡仑帕奈原料药有关物质的合成提供技术方法,所建立的有关物质分析方法可以为生产吡仑帕奈原料药的质量控制提供参考。
- 刘晶晶李阳顾为聂爱华
