孙亚飞
- 作品数:3 被引量:3H指数:1
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- 4'-去甲基表鬼臼毒素酯类衍生物的合成及初步抗肿瘤活性
- 2017年
- 为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。
- 李湘肖旭华姚利霞孙亚飞沈舜义
- 关键词:肿瘤抑制活性
- 4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性被引量:1
- 2018年
- 目的为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼脂素类抗肿瘤药物,合成了20个4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类化合物。方法以4'-去甲基表鬼臼毒素为原料,首先与氯乙腈进行取代反应,再与硫脲反应,最后与不同的取代芳香羧酸成酰胺制得目标化合物。采用MTT法测定目标化合物体外对人肺腺癌细胞A549、人肝肿瘤细胞株HepG2、人口腔癌KB细胞、L1210白血病细胞的抑制活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR和MS谱确证,活性测试结果表明,大部分目标化合物均具有一定的肿瘤细胞增殖抑制活性。
- 孙亚飞姚利霞李湘肖旭华
- 关键词:酰胺肿瘤抑制活性
- 克里唑替尼合成路线图解被引量:2
- 2013年
- 克里唑替尼(crizotinib,1),化学名为3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-氨基吡啶,是由辉瑞公司研发的用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)的小分子激酶抑制剂,
- 孙亚飞孙占莉肖旭华
- 关键词:合成路线图解2-氨基吡啶酶抑制剂化学名哌啶基乙氧基