曲燕燕
- 作品数:3 被引量:2H指数:1
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 基于PEGT/PBT新型材料的干扰素缓释微球的药动学研究被引量:2
- 2009年
- 目的考察基于对苯二甲酸聚乙二醇酯-对苯二甲酸丁二醇酯共聚物(PEGT/PBT)的干扰素缓释微球在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠皮下注射IFNα-2b注射液及缓释微球后,采集不同时间的血清样品,采用药典三部规定的干扰素活性检测方法细胞病变抑制法检测血清中的药物活性。结果大鼠分别皮下注射干扰素注射液及微球后,血药浓度-时间数据经3P97药动学软件处理后,均符合二室模型,呈一级动力学消除。IFNMs-600和IFNMs-2000微球在大鼠体内的消除半衰期分别是93.76和117.79h,分别是注射液消除半衰期(t1/2β=4.13h)的23.67和28.52倍,血药浓度-时间曲线下面积分别是注射液制剂的3.39和4.49倍。与注射液制剂相比,2组微球制剂的平均滞留时间(MRT)均显著延长(P均小于0.001)。结论基于PEGT/PBT新型材料的干扰素缓释微球具有良好的缓释效果,可以在大鼠体内持续释放半个月左右。
- 曲燕燕张竞苏昕梅兴国
- 关键词:重组人干扰素Α-2B药动学
- 干扰素α-2b缓释微球的制备及影响因素考察被引量:1
- 2007年
- 目的:制备以明胶粉形式固化的干扰素α-2b(IFNα-2b)聚乙二醇/聚对苯二甲酸丁二醇酯共聚物(PEG/PBT)-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并考察微球制备方法,基质材料,IFNα-2b存在形式[包括液态含人血清白蛋白(HSA),固态含HSA及液态不含HSA]及胶粉粒径对微球性质的影响。方法:将IFNα-2b溶于明胶溶液后,冷冻干燥,研磨制备胶粉,然后用S/O/O法、W/O/W法或S/O/W法制备微球;以粒径、包封率及释放为指标,考察微球的制备方法、基质材料、IFNα-2b形式及胶粉粒径对微球性质的影响;采用ELISA法测定IFNα-2b。结果:以液态不含HSA形式的IFNα-2b为原料药,胶粉粒径为14.5μm,以PEG/PBT及PLGA(9∶1)为混合基质材料,S/O/W法制备的微球最为理想,该微球突释约为20%,体外可持续释放19 d以上,累积释放量可达80%以上。结论:微球制备方法、基质材料、IFNα-2b形式及胶粉粒径对微球性质影响很大;将IFNα-2b以胶粉形式固化后制备微球可增加其稳定性,利于其连续释放。本研究为蛋白多肽类药物微球的制备提供了新思路。
- 李志平李云富张振亚刘燕曲燕燕梅兴国
- 关键词:干扰素Α-2B微球缓释明胶
- IFNα-2b干粉吸入剂的制备及其药动学性质考察
- 2009年
- 目的制备干扰素α-2b(IFNα-2b)干粉吸入剂,并评价其体外性质以及大鼠体内的药动学性质。方法冷冻干燥并研磨后制备IFNα-2b干粉吸入剂,同时考察了IFNα-2b干粉吸入剂的形态、粒径、吸湿性、排空率及雾粒分布,并以细胞病变抑制法(CPE法)测定了干粉吸入剂中IFNα-2b的效价及活性保持率。此外,还以皮下注射IFNα-2b溶液为对照,考察了IFNα-2b干粉吸入剂在大鼠体内的药动学性质。结果IFNα-2b干粉吸入剂形态为近圆形,粒径为6.78μm,敲击密度为0.35g·mL-1,排空率为95.16%,吸湿率为5.80%,雾粒分布实验中一级和二级瓶中的分布总量为58.32%,干粉吸入剂中IFNα-2b的活性保持率为99.58%;IFNα-2b干粉吸入剂在大鼠体内cmax有所降低,tmax有所减小,相对生物利用度为46.76%;结论本实验所制备的IFNα-2b干粉吸入剂体外各项指标均符合要求,IFNα-2b的活性损失小,而且体内生物利用度高。
- 李志平曲燕燕张建维谢向阳刘燕梅兴国
- 关键词:干扰素Α-2B干粉吸入剂药动学