施敏
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：昆明医科大学药学院更多>>
- 发文基金：云南省教育厅科学研究基金重点项目云南省教育厅科学研究基金更多>>
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- 铁-氟尿嘧啶配合物对人胃癌细胞凋亡的影响
- 2016年
- 目的研究铁-氟尿嘧啶配合物对人胃癌细胞SGC-7901的细胞毒活性及对细胞凋亡的影响。方法采用MTT法检测配合物及其配体对SGC-7901的增殖抑制作用,流式细胞术检测配合物及其配体对SGC-7901细胞凋亡的影响,实时荧光定量PCR法检测配合物及其配体对凋亡相关因子Caspase-8基因表达的影响。结果配合物能明显抑制SGC-7901细胞的增殖,IC_(50)为35μM,抑制作用强于其配体氟尿嘧啶和邻菲罗啉。配合物在10、20、40μM浓度时能明显促进SGC-7901细胞凋亡,作用强于其配体5-Fu和Phen;配合物能使凋亡相关因子Caspase-8在mRNA水平的表达上调。结论铁-氟尿嘧啶配合物的合成使其配体间形成了协同作用,具有良好的体外抗肿瘤活性。铁-氟尿嘧啶配合物诱导细胞凋亡的作用可能与促凋亡因子Caspase-8的上调相关。
- 杜馨娥周云陈英杰施敏钟文远周轶平
- 关键词：细胞毒活性凋亡CASPASE-8
- 铁-氟尿嘧啶配合物抗肿瘤活性研究
- 2017年
- 目的:探讨铁-氟尿嘧啶配合物的抗肿瘤活性和对人胃癌细胞凋亡的影响。方法:采用MTT法检测配合物及其配体对K562、HCT-116、SGC-7901、MCF-7和HEPG-2细胞的增殖抑制作用;Hoechst 33342/PI双染法和流式细胞术检测对人胃癌细胞凋亡的影响;RT-q PCR检测对Caspase-3、Bax、Bcl-2基因表达的影响。结果:配合物作用5株细胞后的IC50值分别为7.8×10-5、5.4×10-5、3.5×10-5、1.1×10-4和2.2×10-5mol/L,能明显抑制细胞的增殖。配合物以10-5mol/L浓度作用SGC-7901细胞36 h后,凋亡率为9.8%,能明显促进SGC-7901细胞凋亡(P<0.01),作用强于其配体5-Fu和Phen(P<0.01);使凋亡相关基因Caspase-3表达上调至4.9(P<0.01);Bcl-2表达下调至0.2(P<0.01)。结论:铁-氟尿嘧啶配合物具有良好的体外抗肿瘤活性,其发挥抗肿瘤作用可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关,而其诱导凋亡的作用可能与Caspase-3基因上调和Bcl-2基因下调有关。
- 杜馨娥周云陈英杰施敏钟文远周轶平
- 关键词：细胞毒活性
- 金属铁与氟尿嘧啶配合物的体内抗肿瘤活性及其毒性被引量：1
- 2016年
- 背景:前期研究表明,金属铁与氟尿嘧啶、邻菲罗啉的配合物具有良好的体外抗肿瘤活性,能抑制多株人癌细胞的增殖。目的:检测新型金属铁与氟尿嘧啶、邻菲罗啉配合物[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]的体内抗肿瘤活性及毒性。方法:将40只昆明小鼠随机分为4组,分别腹腔注射72,102.9,147,210 mg/kg的[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物,检测配合物的半数致死量。建立昆明小鼠S180移植性肉瘤模型,造模后第2天随机分8组,分别腹腔注射[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物15 mg/kg(低剂量组)、[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物30 mg/kg(中剂量组)、[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物60 mg/kg(高剂量组)、生理盐水(阴性对照组)、顺铂(阳性对照组)、5-氟尿嘧啶、铁盐与邻菲罗啉,1次/d,连续注射7 d后,检测肉瘤质量、小鼠体质量及主要脏器系数,以及主要脏器病理组织学变化。结果与结论:[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物的半数致死量为103.9 mg/kg。与阴性对照组比较,高剂量组、阳性对照组、5-氟尿嘧啶组可明显抑制肿瘤的生长(P<0.05或P<0.01),且以高剂量组效果最明显(P<0.01)。60 mg/kg[Fe(5-Fu)_2(Phen)SO_4]配合物对肾脏的抑制作用较顺铂弱,但对小鼠肝脏、脾脏、胸腺的抑制作用较顺铂强,提示配合物的肾毒性较顺铂低,但有较强的免疫毒性及肝毒性。
- 施敏周云杜馨娥陈英杰王鹏钟文远周轶平
- 关键词：氟尿嘧啶邻菲罗啉体内抗肿瘤活性毒性
