郑晓辉
- 作品数:5 被引量:20H指数:3
- 供职机构:天津市医药科学研究所更多>>
- 发文基金:天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 氮芥型苦参碱衍生物的合成被引量:5
- 2012年
- 为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物。具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。
- 郑晓辉王鹏陶遵威赵永安
- 关键词:苦参碱氮芥衍生物抗肿瘤
- 氮芥型苦参碱前药的合成与表征被引量:2
- 2012年
- 为了得到活性更好的化疗药剂,以苦参碱和氮芥[N,N-二(2-氯乙基)氨基]互为药效基团,以槐果碱为原料,合成了4个氮芥型苦参碱衍生物,所有化合物未有文献报道,其结构经元素分析、1HNMR和MS测试确证。
- 王鹏陶遵威郑晓辉张岩马丽娜
- 关键词:苦参碱氮芥抗癌前药
- 苦豆子多糖硫酸化修饰工艺的研究被引量:7
- 2012年
- 目的确定氨基磺酸-甲酰胺法修饰苦豆子多糖的可行性,并应用正交试验法对苦豆子多糖硫酸化修饰工艺进行优化。方法以硫酸根取代度为指标,采用L9(34)正交试验设计对氨基磺酸用量、甲酰胺用量、反应时间、反应温度进行优选。结果苦豆子多糖硫酸化修饰过程中,取苦豆子多糖30mg在氨基磺酸135mg,反应温度100℃,反应时间4h,甲酰胺20mL的工艺条件下,苦豆子多糖可获得理想的硫酸根取代度,通过紫外光谱和红外光谱检测,苦豆子多糖的糖基单元已成功引入硫酸基团。结论氨基磺酸-甲酰胺法适用于苦豆子多糖的硫酸化修饰,此方法有效可行,具有较好的硫酸化修饰效果。
- 赵永安郑晓辉张岩陶遵威
- 关键词:正交试验
- 新型酯类苦参碱衍生物的合成与体外抗肿瘤活性被引量:10
- 2012年
- 目的:合成苦参碱衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以槐果碱为原料,设计合成了12个酯类衍生物,采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性。结果:目标化合物结构经元素分析、1H-NMR和MS确证。体外抗肿瘤结果显示,化合物3 l的活性优于参照药物美法仑,3 f~k的活性弱于美法仑但优于苦参碱,3a~e没有生物活性。结论:苯环和氮芥基团的引入可使苦参碱抗肿瘤活性增强。
- 王鹏陶遵威郑晓辉刘亭亭
- 关键词:苦参碱衍生物体外抗肿瘤
- 氮芥型槐定碱衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:2
- 2014年
- 为了发现更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的槐定碱和氮芥互为药效基团,并以槐定碱为原料,合成了6种未见文献报道的标题化合物,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均强于母体槐定碱,其中12-苄基槐定酸17-{4-[N,N-二(2-氯乙基)]}苯甲酰胺对肝癌细胞HepG2的抑制活性与商品药物美法仑相当。
- 闫国瑞郑晓辉陶遵威赵永安崔晓燕
- 关键词:槐定碱氮芥衍生物抗肿瘤