赵源 作品数:8 被引量:27 H指数:3 供职机构: 国家工程研究中心 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
2种美洛昔康混悬剂的制备及其体内外释药行为考察 2022年 本研究分别采用湿磨法和微射流高压均质法制备了美洛昔康(1)的纳米与微米级混悬剂,优化了二者的处方及制备工艺参数,并进行了体外表征和体内外释药行为考察。使用分散剂释放装置考察了2种粒径混悬剂的体外释放,纳米混悬剂的释放终点较微米混悬剂缩短12 h。以雌性SD大鼠为模型,采用肌内注射方式给药,考察2种混悬剂的药动学行为。结果表明,纳米混悬剂较微米混悬剂的达峰时间显著缩短(1.00 h vs. 16.00 h)、最大血药浓度显著提高(5.10μg/ml vs.4.20μg/ml)。纳米混悬剂与微米混悬剂均可在144 h内维持缓释作用。纳米混悬剂的体循环吸收速率较快,可应用于缓解急性疼痛;微米混悬剂血药浓度平稳,可应用于长期疼痛的治疗。 刘俊峰 王君吉 赵源 李钦 何军关键词:美洛昔康 纳米混悬剂 体内外评价 药动学 积雪草酸氨丁三醇盐的大鼠在体肠吸收 被引量:1 2015年 采用在体单向灌流法,分别考察积雪草酸氨丁三醇盐(1)在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收特性。结果表明,1在上述4个肠段均有吸收,且吸收随着浓度的增大而增加;低、中、高浓度(25、50和100?g/ml)组中,1在结肠部分的吸收均优于其他肠段(P<0.05);低浓度组加入P-糖蛋白外排抑制剂维拉帕米(100?mol/L)后,各肠段吸收均显著提高(P<0.05)。 顾玲玲 赵源 虞丽芳 陆伟根关键词:肠吸收 杂合外泌体囊泡作为药物递送载体的研究进展 被引量:1 2023年 外泌体是一种由细胞分泌的纳米囊泡,作为天然来源的药物载体受到研究者的广泛关注,具有良好的生物相容性、低免疫原性、靶向性和长循环性,但载药量较低。将外泌体与人工合成的纳米载体杂合,构建杂合外泌体囊泡,不仅可以保留外泌体的原有优势,还可通过引入人工纳米载体来增加载药量、获得新的生物学功能,具有良好的药物递送应用价值。该文全面总结了目前构建杂合外泌体囊泡所使用的外泌体和纳米载体的种类,并归纳整理了制备方法,探讨了杂合外泌体囊泡作为纳米药物递送系统的优势和其需要解决的关键共性问题。 芦晓红 赵源 何军关键词:外泌体 质量源于设计(QbD)理念在脂质体开发中的应用 被引量:13 2018年 质量源于设计(QbD)是一种系统化、结构化、基于科学和风险的药品研发方法,是一种对产品、工艺和分析方法进行科学有效管理的重要工具。脂质体作为一种新型微粒给药系统,可通过多途径给药,具有良好的缓释作用和生物相容性。但脂质体处方工艺复杂,开发难度较大。本文综述了运用QbD理念进行脂质体研发的具体过程,并介绍了国内外QbD理念在脂质体领域的应用实例,为今后脂质体产品开发提供参考。 王笑笑 王君吉 赵源 何军 陆伟根关键词:脂质体 处方及工艺因素对多囊脂质体质量影响的研究进展 被引量:4 2016年 多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的,各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔,弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的问题,主要用于运载亲水性药物,同时能够产生缓控释效果。本文综述了通过改变处方及工艺条件以提高多囊脂质体包封率、调节释药速率及提高稳定性的研究进展。 张然然 孙艳冬 赵源 陆伟根关键词:多囊脂质体 工艺参数 包封率 稳定性 离子交换树脂作为药物载体的应用进展 被引量:8 2016年 随着多学科的交叉渗透发展,离子交换树脂作为药物载体越来越多地被应用在药剂学领域。鉴于酸性和碱性药物都可吸附分散在离子交换树脂内部的特点,获得掩盖药物的不良味道、促进难溶性药物的溶出、提高药物在贮存环境及体内溶出的稳定性等优点。离子交换树脂与药物制成复合物后再包衣,可获得具有预期释放速率的制品,因此它在缓控释递药系统中的研究也日益增多。本文综述了离子交换树脂作为药物载体的应用进展。 孙艳冬 张然然 赵源 陆伟根关键词:离子交换树脂 药物载体 掩味 难溶性药物 稳定性 脂质体体外释放方法的研究进展 2024年 近年来,脂质体产品陆续上市。然而,各国药典中并未收录脂质体药物体外释放度检测的标准化方法,给脂质体药物的开发和监管带来了极大的挑战。体外释放度是评估药物制剂产品质量的重要技术指标,在产品开发、质量研究以及产品放行等方面具有关键作用。文章介绍了国内外报道的脂质体产品体外释放方法及检测装置,并阐述了已上市产品体外释放方法的选择依据,期望促进和完善脂质体体外释放度检测方法的发展,为脂质体产品的研发和监管提供更科学、准确的数据支持。 高冬旭 赵源 陆伟根 何军 胡清源关键词:脂质体 体外释放 糖基修饰用于改善金合欢素口服吸收的考察 2023年 金合欢素(1)是一种选择性高、体内外抗房颤活性良好的黄酮化合物,但水溶性差和半衰期短的缺陷严重限制了其成药。为改善其水溶性、增强口服吸收率,该研究以肠道上的钠-葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)为靶点,设计并合成了2个1糖苷前药。Caco-2细胞转运试验结果表明,1糖苷前药的渗透率均比1有显著提高,其转运由SGLT1介导,且受到多药耐药蛋白的外排作用。大鼠药动学研究结果显示,1的单糖前药和二糖前药的c_(max)值分别比1提高5和30倍,AUC相比1分别提升10和100倍,半衰期均延长2 h左右。以上研究结果表明,使用糖基修饰1可有效增强其口服吸收效率。 赵源 徐智儒 梁剑铭 林峰 何军 陆伟根关键词:金合欢素 生物利用度