吴孝增
- 作品数:4 被引量:2H指数:1
- 供职机构:同济大学更多>>
- 相关领域:化学工程更多>>
- 一种氮杂环丁烷类药物中间体的制备方法
- 本发明涉及一种氮杂环丁烷类药物中间体的制备方法,该方法采用1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷作为反应的起始原料,进行取代反应或加成反应,然后还原,制得1-二苯甲基-3-氨基氮杂环丁烷(I)或1-二苯甲基-3-羟基-3-氨甲...
- 韩强崔杨石巍吴孝增张荣华
- 文献传递
- 二羟基苯烷基酮的单酰化方法
- 本发明涉及二羟基苯烷基酮的单酰化方法,该方法采用二羟基苯烷基酮进行单酰化反应得到产物。与现有技术相比,本发明具有选择性好、产率高等优点。
- 吴孝增石巍崔杨韩强张荣华
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- 氮杂环丁烷类药物中间体的合成被引量:2
- 2010年
- 以1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷为原料,叠氮化钠和邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,考察了两种途径合成1-叔丁氧羰基-3-氨基氮杂环丁烷这种药物中间体实验的可操作性、安全性能、产率高低和后处理的繁简。实验表明,当用叠氮化钠为氨源取代羟基成叠氮基时,经过分批加入锌粉可还原成伯氨,得到70%的产率。但是叠氮化钠毒性较强,受热或震动摩擦可发生爆炸,操作难度较大。当用邻苯二甲酰亚胺钾盐为氨源,生成的叔氨在乙醇水合肼溶液中加热回流肼解生成伯氨,产率为63%。产率虽然低于前一种方法,但是实验的可操作性很强,安全且后处理简单。
- 吴孝增崔杨
- 关键词:氮杂环丁烷医药中间体
- 二羟基苯烷基酮的单酰化方法
- 本发明涉及二羟基苯烷基酮的单酰化方法,该方法采用二羟基苯烷基酮进行单酰化反应得到产物。与现有技术相比,本发明具有选择性好、产率高等优点。
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