栾业鹏
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国海洋大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 选择性HDAC抑制剂的研究进展被引量：6
- 2013年
- 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂代表了一类重要抗肿瘤化合物,其中vorinostat(SAHA)、romidepsin(FK-228)已经成功上市,应用于临床;MS-275、CI994、MCGD0103等处在系统的临床研究阶段,它们对于HDAC亚型有一定的选择性。近年来,还发现了一些对HDAC亚型具有高选择性的化合物,关于这些化合物的设计、结构改造及药理活性已成为研究热点,本文将对HDAC亚型选择性抑制剂的结构类型、构效关系及作用特点等方面的最新研究进展进行综述。
- 张振沛李德海顾谦群栾业鹏
- 关键词：HDAC抑制剂构效关系抗肿瘤药物
- 新型苯磺酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并探讨此类HDAC抑制剂的构效关系。方法以HDAC抑制剂恩替司他(entinostat,MS-275)为先导化合物,对其离子结合区与表面识别区进行改造,根据HDACs活性中心的结构特点,设计并合成了系列苯磺酰胺化合物。首先,对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺缩合得到含磺酰胺基的化合物,然后,经溴代、叠氮化、水解得到氨基化合物,最后与取代酰氯缩合并还原得到目标化合物。采用SRB法,对PC3、HL-60、A549三种肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证;体外抗肿瘤活性评价结果表明,化合物8j和8k对HL-60、PC3肿瘤细胞株具有增殖抑制活性,化合物8j对HL-60细胞抑制作用的IC50值为31.329μmol·L-1、化合物8k对PC3肿瘤细胞抑制作用的IC50值为3.612μmol·L-1。
- 陈颖涵张振沛乔梁顾谦群李德海栾业鹏
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- 苯磺酰胺类HDAC抑制剂的合成及其在抗肿瘤方面的应用
- 本发明涉及一种以对甲苯磺酰氯和邻硝基苯胺为原料合成苯磺酰胺类HDACs抑制剂的化学方法，该方法包括如下步骤：(1)对甲苯磺酰胺化合物的合成：由对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺在吡啶作溶剂下高温缩合得到。(2)伯胺化合物的合成：在...
- 李德海栾业鹏朱天骄顾谦群张振沛
- 文献传递
