- 促黄体激素释放激素类似物在肿瘤疾病中的应用被引量：2
- 2014年
- 前列腺癌是男性癌症患者中最常见的疾病之一,对晚期前列腺癌症的治疗方法常见的是雄激素阻断疗法,而促黄体激素释放激素的发现为雄激素阻断疗法开辟了新的道路。本文综述了各类促黄体激素释放激素类似物在抗肿瘤方面的应用,并讨论其作用机制。
- 陈巍严益民邓欣
- 关键词：抗肿瘤
- GLP-1及其衍生物在心血管系统中的生理功能被引量：1
- 2014年
- 心血管疾病是2型糖尿病患者的主要死亡原因之一。越来越多的动物实验和临床研究显示胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及GLP-1受体激动剂能通过激活细胞生存信号产生心血管保护效应,大幅度减少心肌缺血和再灌注损伤从而改善心功能障碍,降低心血管事件的发生率。本文总结了GLP-1在心血管事件(如高血压,心衰,餐后脂蛋白分泌)中起到的作用,讨论了其中的分子机理,并阐述了其作为糖尿病或非糖尿病患者一种新的减少心血管事件发生率的治疗方案的可能性。
- 沈洁邓欣褚莹莹
- 关键词：GLP-1糖尿病心血管系统
- 抗菌肽——一类新型抗肿瘤药物被引量：1
- 2014年
- 化疗是肿瘤治疗的重要手段之一,其严重的副作用影响其在临床上的广泛应用。同时,肿瘤细胞的耐药现象也是化疗失败的主要原因之一。因此,开发新型抗肿瘤药物是当前研究热点之一。抗菌肽是先天免疫系统的重要组分,部分抗菌肽表现出高选择性的抗肿瘤活性,并且其特殊的作用机制避免肿瘤细胞耐药的发生。因此,抗菌肽可作为一类新型抗肿瘤药物。
- 陈巍严益民邓欣
- 关键词：化疗抗菌肽抗肿瘤选择性
- 二甲双胍—老药新用被引量：2
- 2015年
- 二甲双胍是一种常见口服降糖药物,有研究发现其可用来治疗多囊卵巢综合征、脂肪性肝炎以及艾滋病毒感染相关的代谢异常等疾病。新研究表明二甲双胍可降低糖尿病患者癌症的发病率和死亡率,随着人们对二甲双胍的抗肿瘤作用机制的深入研究,二甲双胍有望成为一种新型抗肿瘤药物。
- 丁从芳黄海彬卢晓霞石炜邓欣
- 关键词：二甲双胍肿瘤糖尿病
- 新型嘧啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途
- 本发明涉及通式I所示的嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药。本发明还涉及通式I的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物，其制备方法、含此类化合物的药物...
- 黄文龙钱海黄丹丹邓欣杨宝卫邱波
- 糖尿病治疗新药——长效化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及其类似物的研究进展被引量：12
- 2011年
- 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是机体在响应营养摄入时而释放的一类肠促胰岛素,主要由肠道末端内分泌L细胞分泌。GLP-1具有降糖作用,同时在治疗2型糖尿病可取得理想的效果。但是,GLP-1在体内不稳定,易被二肽基肽酶Ⅳ(DPPⅣ)迅速降解,并迅速被肾脏清除,其半衰期很短。因此,长效化GLP-1及其类似物成为目前抗糖尿病研究的热点之一。本文分别综述了几类长效GLP-1及其类似物和与之相关的降糖作用。
- 沙向阳王纳新邓欣
- 关键词：胰高血糖素样肽-1类似物长效化2型糖尿病
- 一类TRPV1/COX-2双重抑制剂、其制备方法及其制备镇痛药物的用途
- 本发明涉及通式(I)化合物及其盐，这类化合物为TRPV1／COX-2双重抑制剂，有较好的镇痛作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法，含有它们的药物制剂，以及其制备镇痛药物的用途。<Image file="DSA00000...
- 黄文龙钱海王敬杰戴冬艳邱倩倩邓欣
- 文献传递
- 吡唑化合物及其作为RTK和PI3K双重抑制剂的用途
- 本发明提供一组新型酪氨酸激酶和PI3K激酶双重抑制剂，这些抑制剂具有较强的抗肿瘤活性。本发明合成新型酪氨酸激酶和PI3K激酶双重抑制剂的制备方法是人工合成获得。本发明合成新型酪氨酸激酶和PI3K激酶双重抑制剂可以用于制备...
- 黄文龙钱海梅以成杨宝卫陈巍邓欣
- 文献传递
- 一组末端酰胺化的抗菌肽
- 本发明提供一组末端酰胺化的新抗菌肽，这些抗菌肽对耐药细菌菌株具有强的杀菌活性。本发明合成抗菌肽的制备方法可以是固相化学法或是通过基因工程表达获得。本发明合成抗菌肽可以用于制备治疗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌感染引起的...
- 黄文龙钱海陈巍杨宝卫孙李丹韩京邓欣
- 文献传递
- 注射用HZ08脂质体在犬体内的药动学及绝对生物利用度
- 2014年
- 目的：建立Beagle犬血浆中HZ08（N-腈基-1-[（3，4-二甲氧基苯基）甲基]-3，4-二氢-6，7-二甲氧基-N＇-辛基-2（1H）-异喹啉碳酰亚胺）的LC—MS／MS测定法，并用于注射用HZ08脂质体在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度研究。方法：Beagle犬6只，按平行3周期方案设计进行0．3，0．9和3mg·kg。的3个剂量组单次静脉注射给药的药动学试验，并在中剂量水平下每12h一次连续7d，进行多次给药的稳态试验；采用双周期自身交叉设计，在6只Beagle犬中进行剂量为0．9mg·kg-1的绝对生物利用度试验。给药后0～12h间隔采集前肢小隐静脉血2mL，分离血浆，测定血浆HZ08浓度，DAS2．0软件计算药动学参数及绝对生物利用度。结果：6只Beagle犬单次静脉注射HZ08脂质体0．3，0．9和3mg·kg-1后，HZ08的血浆AUC0州h分别为（47．3±2．0），（128±17．8）和（457±71．8）h·ug·L-1；Cmax分别为（51．6±5．2），（181±33．7）和（697±81．d）ug·L-1；t1/2分别为（2．65±0．99），（1．77±0．50）和（2．14±0．26）h；C1分别为（6．12±0．41），（6．98±0．95）和（6．60±1．05）L·h-1·kg-1；Vd分别为（23．0±7．2），（17．6±4．5）和（20．2±3．3）L·kg-1；MRT0-12h分别为（2．31±0．3），（1．805±0．5）和（1．994±0．2）h。6只受试Beagle犬多次静脉注射HZ08脂质体0．9mg·kg-1达稳态后，测得血浆中HZ08的主要药动学参数：AUGss 0-12h为（169±27．7）h·ug·L-1；Css max为（238±31．3）ug·L-1；t1/2为（4．40±1．8）h；Css av为（14．1±2．3）ug·L-1。制剂的绝对生物利用度为（3．32±1．88）％。结论：建立的LC—MS／MS法准确可靠。剂量在0．3～3mg·kg-1时，HZ08在Beagle犬体内成线性药动学特征，多次给药略有蓄积。HZ08口服绝对生物利用度低。
- 孙苗苗孙晶周霞王晓路邓欣葛亮钱海丁娅黄文龙杭太俊
- 关键词：药动学绝对生物利用度MS
