- 5α-雄甾(烷)-3β,5,6β-三醇在制备神经元保护药物中的应用
- 本发明公开了5α-雄甾(烷)-3β，5，6β-三醇在制备神经元保护药物中的应用。本发明对脑缺血、脊髓缺血及缺氧损伤的保护作用。经体外三种原代培养神经元、大鼠局灶性脑缺血及兔脊髓缺血模型证实，5α-雄甾(烷)-3β，5，6...
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- 5α-雄甾(烷)-3β,5,6β-三醇在制备神经元保护药物中的应用
- 本发明公开了5α-雄甾(烷)-3β，5，6β-三醇在制备神经元保护药物中的应用。本发明对脑缺血、脊髓缺血及缺氧损伤的保护作用。经体外三种原代培养神经元、大鼠局灶性脑缺血及兔脊髓缺血模型证实，5α-雄甾(烷)-3β，5，6...
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- 文献传递
- 3β,5α,6β-三羟基甾体化合物及其合成方法和应用
- 本发明公开了3β,5α,6β-三羟基甾体类化合物及其合成方法和应用。本发明利用去氢表雄酮、孕酮为原料经环氧化、开环、Wittig反应、还原氢化反应获得目标化合物。其中三个目标化合物对经体外谷氨酸诱导的神经元细胞具有显著的...
- 张静夏颜光美李心花周树佳陈婕思胡海燕邱鹏新黄奕俊
- 海洋甾体(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇的合成及生物活性研究
- 2011年
- 目的设计合成天然产物(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇,并评价其抗胶质瘤活性。方法以薯蓣皂素为原料,经过Zn-Hg齐还原开环,叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)保护C-3、C-26羟基,甲基磺酰氯(MsCl)磺酰酯化C-16羟基,LiAlH4还原C-16甲基磺酸酯,间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化5,6位双键,酸性条件下开环、脱保护反应得到(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇;并通过MTT法对该化合物的抗胶质瘤活性进行了初步研究。结果各中间体和目标化合物通过1H-NMR、13C-NMR、IR、EI-MS、EA等现代波谱技术进行了结构表征;化合物在浓度为10～150μg.mL-1时,胶质瘤细胞的生存率存在显著性差异,其IC50为51.57μg.mL-1。结论利用廉价易得的薯蓣皂素合成了一种天然海洋甾体,该目标化合物具有显著的抗胶质瘤活性,且具有浓度依赖性,值得进一步研究。
- 李心花黄顺芳罗美凤朱文博陈新颖周树佳张静夏
- 关键词：薯蓣皂素
