刘洁
- 作品数:10 被引量:28H指数:4
- 供职机构:天津医科大学药学院更多>>
- 发文基金:天津市自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 复方丹益莲抗家兔动脉粥样硬化的作用及机制
- 2017年
- 目的研究复方中药丹益莲防治动脉粥样硬化的作用及机制。方法采用高脂饲料喂养及免疫损伤方法建立家兔动脉粥样硬化模型,随机分为模型组、丹益莲高剂量组、低剂量组、阳性药物辛伐他汀组,另设普通饲料喂养的家兔为正常对照组。药物干预8周后,心脏穿刺取血测定血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)和载脂蛋白b(Apo-b)。处死家兔,取冠状动脉HE染色观察粥样硬化斑块的形成;取肝脏测定谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD);采用Western blot方法检测主动脉组织中血管细胞黏附分子1(VCAM-1)、基质金属蛋白酶2(MMP-2)及肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达水平。结果与模型组比较,丹益莲给药组血管内膜斑块明显减小,血浆TG、LDL及Apo-b水平显著降低;肝脏GSH、GSH-Px、CAT和SOD含量明显升高,MDA含量显著降低;主动脉组织中VCAM-1、MMP-2和TNF-α表达水平下降。结论复方丹益莲能显著抑制动脉粥样硬化斑块的形成,具有明显的抗动脉粥样硬化作用,其机制可能与降低血脂、减轻氧化应激及抗炎等有关。
- 刘洁谭霄张少璐刘静钟玉绪孔德新
- 关键词:动脉粥样硬化家兔血脂氧化应激
- 探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P4502E1代谢活性的影响
- 目的:以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2El(CYP2E1)体内代谢活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法:将Wistar大鼠随机分为3组,空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(阳性对照组)...
- 焦建杰李芹刘洁汪云李家男毛洁飞娄建石
- 关键词:苦参药理作用细胞色素代谢酶
- 文献传递
- Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450体内代谢活性的影响被引量:11
- 2012年
- 目的用Cocktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6体内代谢活性的影响。方法将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组。低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8,5.4 mg.kg-1.d-1,空白对照组给予生理盐水,共14 d。各组分别于第15 d注射Cocktail探针溶液,用HPLC检测各探针药物的血药浓度,用DAS2.0计算药代动力学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性。结果高剂量组美托洛尔的AUC和t1/2显著高于空白对照组,CL显著低于空白对照组(P<0.05)。低剂量组美托洛尔虽然也有相同趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。各组咖啡因、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均无显著差异(P>0.05)。结论高剂量灯盏花素粉针剂可明显抑制大鼠CYP2D6的体内代谢活性,而对CYP1A2、CYP2E1和CYP2C9无显著性影响。
- 龚文奇梁晓光李芹刘洁汪云
- 关键词:COCKTAIL探针药物法CYP1A2CYP2C9CYP2E1CYP2D6灯盏花素
- 探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P450 2E1代谢活性的影响被引量:4
- 2012年
- 目的以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1(CYP 2E1)体内代谢活性的影响。方法将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组。苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5 d。第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度。结果与对照组相比,苦参组给予苦参5 d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P<0.05、0.01),CL明显升高(P<0.05);而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P>0.05)。结论苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当。
- 焦建杰李芹刘洁汪云李家男惠洋洋娄建石
- 关键词:苦参细胞色素P450代谢氯唑沙宗
- 地高辛-PLGA抗肿瘤纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性的初步研究
- 2017年
- 目的 制备载地高辛的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子,提高地高辛的生物利用度,降低其毒副作用.方法 建立测定地高辛-PLGA纳米粒子载药量和包封率的高效液相色谱法;采用乳化溶剂挥发法制备地高辛-PLGA纳米粒子,并通过单因素实验优化制备条件;采用噻唑蓝法评价地高辛和地高辛-PLGA纳米粒子的抗肿瘤能力.结果 以粒径为筛选条件的单因素实验结果表明,制备地高辛-PLGA纳米粒子的最佳条件为PLGA 30 mg,地高辛2 mg,二氯甲烷3 ml,聚乙烯醇质量分数0.5%,超声功率200 W.此制备条件下得到的地高辛-PLGA纳米粒子的粒径约231 nm,包封率为74.61%,载药量为5.37%,且其抗肿瘤活性优于地高辛,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 以PLGA为载体材料制备地高辛-PLGA纳米粒子可增强地高辛的抗肿瘤作用.
- 谭霄刘洁周畅张倩王耀晨宋艳东王冉孔德新
- 关键词:地高辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物抗肿瘤乳化溶剂挥发法
- “鸡尾酒”探针药物法评价苦参对大鼠CYP450不同亚型体内代谢活性的影响被引量:7
- 2013年
- 目的:使用"鸡尾酒"(cocktail)探针药物法研究苦参对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4体内代谢活性的影响。方法:将大鼠随机分为4组,空白对照组、实验组、诱导剂组和抑制剂组。实验组大鼠每日灌胃给予苦参溶液100mg·kg-1,空白对照组灌胃给予与实验组体积相同的生理盐水;诱导剂组腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1;抑制剂组腹腔注射西咪替丁注射液50 mg·kg-1,各组均为每日1次,连续5 d。各组分别于第6天注射"鸡尾酒"探针药物溶液,于给药前及给药后不同时间点取血,使用HPLC检测各探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性。结果:实验组咖啡因和甲苯磺丁脲的AUC0-t和AUC0-∞明显低于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),高于诱导剂组(P<0.05);而CL明显高于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),低于诱导剂组(P<0.05)。实验组氯唑沙宗的AUC0-t和AUC0-∞明显低于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),CL明显高于空白对照组和抑制剂组(P<0.05);与诱导剂组无显著差异(P>0.05)。咪达唑仑的主要药动学参数与空白对照组比较均没有显著差异(P>0.05)。结论:苦参可诱导大鼠体内CYP1A2和CYP2C9,其诱导强度低于苯巴比妥;苦参可诱导大鼠体内CYP2E1,其诱导强度与苯巴比妥相似;苦参对大鼠CYP3A4体内活性未见显著影响。
- 呼自顺徐津徐津李芹汪云刘洁尹玉清焦建杰
- 关键词:CYP1A2CYP2C9CYP2E1苦参
- 灯盏花素对大鼠CYP3A4体内活性的影响被引量:5
- 2011年
- 目的以咪达唑仑作为探针药物,研究灯盏花素对大鼠细胞色素P450 3A4(CYP3A4)体内活性的影响,为临床合理用药提供参考。方法将SD大鼠随机分为3组,对照组、灯盏花素低剂量组和高剂量组。低剂量组和高剂量组每天分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂0.18 mg/100 g及0.54 mg/100 g,共10 d,对照组给予生理盐水。各组分别于第11天注射咪达唑仑溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 ml,使用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中咪达唑仑的浓度。结果静脉给予大鼠灯盏花素粉针剂10 d后,与对照组相比,低剂量组和高剂量组咪达唑仑的AUC、MRT和tφ均显著高于对照组(P<0.05),CL显著低于对照组(P<0.05);灯盏花素高剂量组与低剂量组无显著性差异。结论灯盏花素可明显抑制大鼠CYP3A4的体内活性。
- 刘洁韩晓文李芹焦建杰高思楠孟素蕊娄建石
- 关键词:灯盏花素咪达唑仑
- 苦参对大鼠细胞色素P4503A4体内代谢活性的影响
- 目的:以咪达唑仑作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 3A4(CYP3A4)体内代谢活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法:将Wistar大鼠随机分为3组,空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(阳性对照组)...
- 汪云焦建杰李芹刘洁李家男毛洁飞娄建石
- 关键词:苦参药理作用代谢酶高效液相色谱
- 文献传递
- Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450五种亚型体内代谢活性的影响
- 目的:使用cocktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYP1A2、2El、2C9、2D6、3A4体内代谢活性的影响.方法:将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组.低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针...
- 李芹焦建杰刘洁汪云李家男毛洁飞娄建石
- 关键词:灯盏花素药理作用COCKTAIL探针药物法
- 文献传递
- 苦参对大鼠细胞色素P4501A2体内代谢活性的影响被引量:4
- 2011年
- 目的以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2(CYP1A2)体内代谢活性的影响。方法将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组)。苦参组,灌胃给予苦参溶液100 mg.kg-1;空白对照组,灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水;苯巴比妥组,腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg.kg-1;西咪替丁组,每日腹腔注射西咪替丁注射液50 mg.kg-1,各组均为每日1次,连续5 d。第6 d,各组大鼠均经尾静脉注射咖啡因溶液2.5 mg.kg-1,于给药前及给药后不同时间,眼内眦静脉取血0.8 mL,用高效液相色谱法,测定血浆中咖啡因的浓度。结果给予大鼠苦参5 d后,苦参组的咖啡因AUC、MRT、Cmax明显低于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05),明显高于苯巴比妥组(P<0.05);而CL明显高于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05)而明显低于苯巴比妥组(P<0.05)。结论苦参可明显诱导大鼠CYP1A2的体内代谢活性;但诱导强度低于苯巴比妥。
- 刘洁赵仁永李芹焦建杰汪云韩晓文娄建石
- 关键词:细胞色素P4501A2苦参咖啡因血药浓度