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一种去甲斑蝥酰亚胺类衍生物及其制备方法和应用: 本发明公开了一种去甲斑蝥酰亚胺类衍生物及其制备方法和应用，将3’-氯苯基和3’-溴苯基引入去甲斑蝥素衍生物结构中，形成两种去甲斑蝥酰亚胺衍生物：N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰亚胺和N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰亚胺。此两...; 张雅林王阳孙文博郑胜礼; 文献传递

斑蝥素衍生物的合成及其杀虫活性的研究: 斑蝥素(Cantharidin)是一种广泛存在于芫菁科昆虫体内的具有较强的杀虫活性天然产物。由于野生芫菁不能满足大规模生产斑蝥素的需要,化学合成成本过高,生物合成途径不明等限制因素制约了斑蝥素在植保领域的应用,本研究试图...; 孙文博; 关键词：斑蝥素结构修饰杀虫活性构效关系

一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用: 本发明公开了一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用，3’-卤苯基引入去甲斑蝥素衍生物结构中，形成3种去甲斑蝥酰胺酸衍生物：N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰胺酸、N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰胺酸和N-(3’-碘苯...; 张雅林王阳孙文博郑胜礼; 文献传递

基于活性配体衍生的斑蝥素类化合物的合成及其生物活性研究: 化学农药为解决世界粮食问题做出了突出的贡献,在未来相当长的一段时间里,仍将是作物保护的主要手段。然而,同一品种农药或是具有相同作用机制的同一类农药的长期使用及大量施用,使得许多商品化农药的药效有着不同程度的降低、甚至失去...; 孙文博; 关键词：去甲斑蝥素结构修饰杀虫活性抑菌活性; 文献传递

斑蝥素类衍生物对粘虫胃毒活性及解毒酶系的影响被引量：2: 2018年; 【目的】筛选斑蝥素衍生物,寻找高效、低毒、低残留的新型化合物研发杀虫剂。【方法】采用生物测定和酶活性测定方法,对100种斑蝥素类衍生物进行筛选,采用叶碟饲喂法测定其对粘虫3龄幼虫的胃毒活性;测定亚致死剂量下试虫体内解毒酶系的活性变化。【结果】通过生物测定发现斑蝥素衍生物Ⅰ-7~#和Ⅳ-13~#的杀虫活性优于去甲斑蝥素,Ⅰ-7~#与斑蝥素对粘虫的胃毒LC_(50)值相近,其LC_(50)分别为49.818mg/m L和43.677mg/m L。酶活性测定结果表明:斑蝥素、斑蝥素衍生物去甲斑蝥素、Ⅰ-7~#和Ⅳ-13~#对粘虫解毒酶系酶比活力均有不同程度的影响,其中对细胞色素P450酶比活力有明显的抑制活性,对羧酸酯酶比活力有不同程度的激活作用,而对谷胱甘肽S-转移酶比活力大体表现出先激活后抑制的活性。【结论】斑蝥素衍生物Ⅰ-7~#和Ⅳ-13~#对鳞翅目害虫有较强杀虫活性,具有作为生物源农药加以开发利用的价值。; 席娜孙红孙文博郑胜礼张雅林; 关键词：斑蝥素衍生物粘虫生物测定解毒酶

去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性被引量：6: 2013年; 【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。; 孙文博刘中一张雅林; 关键词：斑蝥素去甲斑蝥素结构修饰杀虫活性

斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒作用的构效关系: 2013年; 【目的】研究25种斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒活性的构效关系,为开发高效、易得的斑蝥素类杀虫剂提供依据。【方法】以斑蝥素(Ⅰ)为原料合成了斑蝥酸(Ⅱ),以去甲斑蝥素(Ⅲ)为原料合成了去甲斑蝥酸(Ⅳ)、去甲斑蝥酰亚胺(Ⅴ)、10种N-取代去甲斑蝥酰亚胺类化合物(Ⅵ)和10种N-取代去甲斑蝥酰胺酸类化合物(Ⅶ),其结构通过1 H NMR(核磁共振氢谱)和HRMS(高分辨质谱)表征;分别测定上述化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】25种化合物中,Ⅰ、Ⅱ的杀虫活性最高,LC50分别为12.37和13.77mg/L;化合物Ⅲ、Ⅳ的LC50分别为140.47和129.35mg/L;Ⅴ在设定的最高质量浓度下未表现杀虫活性;除Ⅵ-8外,Ⅵ均未表现杀虫活性;Ⅶ的活性均显著高于Ⅵ,Ⅶ中活性最好的是Ⅶ-8,LC50为134.43mg/L。【结论】斑蝥素类化合物4、5位甲基的存在能极大地提高其杀虫活性;开环(二羧酸)形式的斑蝥素类化合物具有较高的杀虫活性;取代基的电负性与空间位阻效应对斑蝥素类化合物的杀虫活性有重要影响。; 刘中一孙文博张雅林; 关键词：斑蝥素去甲斑蝥素杀虫活性构效关系

一种去甲斑蝥酰亚胺类衍生物及其制备方法和应用: 本发明公开了一种去甲斑蝥酰亚胺类衍生物及其制备方法和应用，将3’-氯苯基和3’-溴苯基引入去甲斑蝥素衍生物结构中，形成两种去甲斑蝥酰亚胺衍生物：N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰亚胺和N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰亚胺。此两...; 张雅林王阳孙文博郑胜礼; 文献传递

一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用: 本发明公开了一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用，3’-卤苯基引入去甲斑蝥素衍生物结构中，形成3种去甲斑蝥酰胺酸衍生物：N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰胺酸、N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰胺酸和N-(3’-碘苯...; 张雅林王阳孙文博郑胜礼; 文献传递

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孙文博