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CD38酶抑制剂在治疗气道高反应性疾病中的用途: 本发明涉及一种治疗气道高反应性疾病的药物，5‑(3‑苯基丙酰氨基)‑N‑(4‑乙氧羰基苯基)‑1H‑3‑吲哚甲酰胺。该药物是一种CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca<Sup>2+</Sup>释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高...; 蒲小平张亮仁邓政朱志鹏; 文献传递

抗I型变态反应的药物作用靶点及其新药研发被引量：4: 2013年; I型变态反应是临床上常见的一类困扰患者生活质量的疾病,严重的可致死。现有抗I型变态反应药物存在着各种问题,研制该类新药已成为国际各大制药公司的共同话题。本文将从新药研发的角度,围绕I型变态反应发病的细胞与分子生物学机制,就抗I型变态反应的药物可能的作用靶点及新药研发进展做一综述,并指出了未来5年的发展趋势。; 邓政蒲小平; 关键词：I型变态反应靶点新药研究

侧脑室注射DJ-1蛋白对MPTP致帕金森病小鼠的神经保护作用被引量：7: 2013年; 目的:观察DJ-1蛋白对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahy-dropyridine,MPTP)致帕金森病(Parkinson's disease,PD)小鼠是否具有神经保护作用。方法:分别采用SDS-PAGE和生物质谱仪对DJ-1蛋白的纯度和活性位点进行检测。然后将DJ-1蛋白注射进入小鼠侧脑室内,24 h后小鼠腹腔注射MPTP造模,通过滚筒实验、自主活动实验和竖直网格实验观察行为学变化,使用HPLC-ECD对纹状体内神经递质含量进行测定,通过酪氨酸羟化酶(tyroxine hydroxylase,TH)免疫组化染色观察SN区域多巴胺能神经元的存活状态。结果:SDS-PAGE和质谱实验表明DJ-1蛋白纯度较高,且活性位点未产生氧化;将DJ-1蛋白注射进入PD小鼠侧脑室后,小鼠行为学明显改善,纹状体内神经递质含量降低有所恢复,黑质区域多巴胺能神经元细胞死亡显著减少。结论:侧脑室注射DJ-1蛋白能够显著改善MPTP致的小鼠帕金森病症状,具有一定的神经保护作用。; 孙双勇周俊俊邓政安春娜赵欣蒲小平; 关键词：DJ-1蛋白帕金森病 6-四氢吡啶

含花青素及甘草酸的中药提取物对豚鼠气管松弛作用的比较被引量：5: 2013年; 目的:研究含有花青素及甘草酸的几种中药提取物对豚鼠离体气管条的舒张作用。方法:制备豚鼠的离体气管条,检测18个受试提取物对气管条静息状态下基础张力作用、对组胺及乙酰胆碱引起的收缩反应的拮抗作用,并对有效提取物进行量效关系分析。结果:在18个受试提取物中,35%黑加仑提取物、15%黑豆皮花青素、30%黑豆皮花青素、黑豆皮原花青素、越橘提取物、红豆越橘提取物、甘草酸单铵盐、甘草次酸、甘草酸二钾盐、甘草甜素R19、甘草黄酮、银杏黄酮对豚鼠离体气管平滑肌在组胺和乙酰胆碱所致收缩具有舒张作用,而其中35%黑加仑提取物、黑豆皮原花青素对上述活性具有剂量依赖性,而甘草甜素R19和甘草酸单铵盐对组胺、红豆越橘提取物对乙酰胆碱所致的收缩具有剂量依赖的选择性舒张活性。结论:以上中药提取物对豚鼠离体气管条具有舒张作用,可能具有平喘活性。; 安明胜孙双勇安春娜邓政赵欣李艳梅蒲小平; 关键词：花青素甘草酸组胺乙酰胆碱

一种新合成化合物对臭氧诱导气道高反应小鼠肺部损伤的保护作用: 2014年; 目的:考察新型CD38抑制剂[5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺](T化合物)对臭氧诱导气道高反应(AHR)小鼠的疗效。方法:以丙卡特罗50μg·kg-1为阳性药,采用梯度剂量的T化合物(12.5,25,50 mg·kg-1)治疗臭氧诱导的AHR小鼠,研究其治疗机制。结果:臭氧诱导的AHR小鼠模型的支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞数量及丙二醛(MDA)含量增高、超氧化物歧化酶(SOD)含量降低,出现气道炎症的病理特征与气道高反应症状。T化合物治疗有效,且效果随着T化合物剂量升高而增强;丙卡特罗治疗效果也很明显。臭氧造模明显增加肺组织胞浆内磷酸化NF-кB p65与核内NF-кB p65表达量,导致肺组织胞浆内IκB-α与核内HDAC2降解;T化合物与丙卡特罗治疗能不同程度减轻上述蛋白表达变化。结论:T化合物能够有效治疗臭氧诱导AHR小鼠模型,且效果随着T化合物剂量升高而增强;其治疗机制可能通过降低氧化应激、上调HDAC2以及抑制NF-кB信号通路的激活。; 邓政葛辉起张亮仁朱志鹏高占成蒲小平; 关键词：气道高反应核因子ΚB

CD38酶抑制剂在治疗气道高反应性疾病中的用途: 本发明涉及一种治疗气道高反应性疾病的药物，5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺。该药物是一种CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca<Sup>2+</Sup>释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高...; 蒲小平张亮仁邓政朱志鹏; 文献传递

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邓政