刘红明
- 作品数:9 被引量:5H指数:1
- 供职机构:第二军医大学更多>>
- 发文基金:上海市教育委员会重点学科基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 环六脂肽类化合物及其作为药物的用途
- 本发明属于医药技术领域。本发明提供了一类环六脂肽类化合物,包括光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及药学上可接受的盐,化学结构如通式(I)所示。本发明还提供了该类化合物的制备方法,以及在制备抗真菌药物中的应用。<Image...
- 姚建忠张万年陈海刘红明盛春泉缪震元
- 文献传递
- 4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸的合成被引量:1
- 2010年
- 目的制备用于全合成新型卡泊芬净(caspofungin)类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸(1)。方法以4′-溴-4-羟基-1,1′-联苯(2)为原料,经羟基烃化、溴金属锂交换及硼酸三异丙酯加成异丙酯酸水解、4-碘苯甲酸甲酯的Suzuki偶联及甲酯碱水解4步反应制备目标化合物。结果以79.5%~93.1%的总收率成功合成了目标化合物1a^1e,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H NMR)确证。其中,化合物1a和1d为首次报道。结论该合成路线具有反应时间短、操作简便及收率高等优点。
- 刘红明秦烨姚建忠盛春泉缪震元张万年
- 关键词:SUZUKI偶联
- 酸碱滴定过程的计算机模拟被引量:4
- 2011年
- 酸碱滴定法是一种常用的容量分析方法,但在实验室条件下计算酸碱混合体系的pH值和绘制滴定曲线非常繁琐。本文依据酸碱滴定理论,推导出滴定百分数φ与H^+浓度的数学表达式,利用Visual Basic 6.0语言通过计算机编程,实现了酸碱滴定过程精确pH值的计算和滴定曲线的绘制,并能动态模拟滴定过程。
- 李熠明曹岩刘红明黄崇甄王冬朱臻宇
- 关键词:酸碱滴定计算机模拟
- 环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,是一种新型环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法。本发明化合物的化学结构如通式(I)所示,本发明的环六脂肽胺类化合物对白念株菌等深部真菌具有很强的抗菌活性,与现有临床用于治疗全身系统真菌感染的...
- 张万年姚建忠周亭刘红明盛春泉缪震元张晶车晓颍王文雅郭巍
- 文献传递
- 4′-烷氧基-1,1′-联苯-4-羧酸脂三肽的合成
- 2011年
- 目的制备用于全合成新型卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽中间体4′-烷氧基-1,1′-联苯-4-羧酸脂三肽。方法以L-脯氨酸叔丁酯为原料,依次经与N-(9-芴甲氧羰基)-L-苏氨酸叔丁醚(a)或N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁醚(b)缩合、脱N-保护基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-苄氧羰基-L-鸟氨酸缩合、再脱Nα-保护基后与4′-烷氧基-1,1′-联苯-4-羧酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"(Ie^If)缩合5步反应制备目标脂三肽1。结果以67.4%~80.0%的总收率合成了8个脂三肽1ae^1ah和1be^1bh,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和元素分析确证。结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。
- 周亭姚建忠张东炜刘红明盛春泉缪震元张万年
- 关键词:药物化学卡泊芬净抗真菌剂
- N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸的合成
- 2010年
- 目的制备用于新型多肽类药物全合成研究的非必需氨基酸N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸(1)。方法以L-天冬氨酸(2)为原料,经N-甲氧羰基保护、分子内脱水酸酐化、与邻氯苯甲醚的Friedel-Crafts反应、10%钯碳催化氢化、48%氢溴酸脱N-甲氧羰基和酚甲醚保护、N-叔丁氧羰基保护6步反应合成了目标化合物。结果以总收率49.7%成功地合成了目标化合物1,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)确认。结论该合成路线具有原料价廉易得、操作简便、总收率高等优点。
- 刘红明秦烨姚建忠盛春泉缪震元张万年
- 关键词:L-天冬氨酸FRIEDEL-CRAFTS反应
- 新型环六脂肽抗真菌剂全合成关键脂三肽片段的合成
- 2011年
- 目的制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段(4″-烷氧基-1,1:′4,′1″-三联苯-4-甲酰)-三肽(1)。方法以L-脯氨酸甲酯(4)为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a)或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b)缩合、脱叔丁氧羰基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸缩合、脱9-芴甲氧羰基后与4″-烷氧基-1,1:′4,′1″-三联苯-4-甲酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"(Ⅰc~Ⅰg)缩合5步反应制备目标脂三肽1。结果以65.2%~85.4%的总收率合成了10个脂三肽lac^1ag和1b c^1bg,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H-NMR)确证。结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。
- 刘红明姚建忠盛春泉缪震元张万年
- 关键词:药物化学化学合成卡泊芬净抗真菌剂
- 环六脂肽类化合物及其作为药物的用途
- 本发明属于医药技术领域。本发明提供了一类环六脂肽类化合物,包括光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及药学上可接受的盐,化学结构如通式(I)所示。本发明还提供了该类化合物的制备方法,以及在制备抗真菌药物中的应用。<Image...
- 姚建忠张万年陈海刘红明盛春泉缪震元
- 文献传递
- 环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,是一种新型环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法。本发明化合物的化学结构如通式(I)所示,<Image file="D2009100550547A00011.GIF" he="214" img...
- 张万年姚建忠周亭刘红明盛春泉缪震元张晶车晓颍王文雅郭巍
- 文献传递