颜晶晶
- 作品数：4 被引量：27H指数：2
- 供职机构：天津中医药大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金长江学者和创新团队发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 单探针与混合探针底物法在细胞色素P450酶底物酶促动力学中的比较研究被引量：6
- 2013年
- [目的]研究5种细胞色素P450酶亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、咪达唑仑(CYP3A4)在人和大鼠肝微粒体中的酶动力学特征,比较两种探针底物法的适用性。[方法]5种特异性探针底物分别经人或大鼠的肝微粒体代谢反应后,采用高效液相色谱法测定特异性探针底物的代谢速率,根据底物浓度-代谢速率曲线计算酶动力学常数。[结果]单探针与混合探针两种方法在人肝微粒体中所得的V max、Km值具有一致性;而在大鼠肝微粒体中所得的K m具有一定差异,表明该混合探针底物法在用于药物对大鼠肝微粒体中的细胞色素P450酶活性评价时可能会出现一定程度的影响。[结论]在人肝微粒体中,两种探针底物法的V max、Km值具有一致性,因而混合探针底物法可代替单探针法用于细胞色素P450酶活性评价;在大鼠肝微粒体中,探针底物混合后可使得部分探针底物的K m值升高,与酶亲和力下降,在细胞色素P450酶活性评价中可能出现假阴性结果。
- 马叶涛俸珊赵瑾怡颜晶晶何新
- 关键词：细胞色素P450肝微粒体COCKTAIL
- 一种检测与补骨脂肝毒性有关的代谢产物的方法及其用途
- 本发明提供一种检测与补骨脂肝毒性有关的代谢产物的方法。所述代谢产物为补骨脂素和/或异补骨脂素的二氢二醇代谢产物;所述方法包括补骨脂素和/或异补骨脂素的二氢二醇代谢产物的获取，利用串联质谱，以多反应监测法检测所述代谢产物。...
- 何新俸珊马叶涛颜晶晶翟毅然
- 文献传递
- 延胡索乙素对映体对人肝微粒体细胞色素P450酶抑制作用机制研究被引量：21
- 2015年
- 目的考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制。方法采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]对人肝微粒体中主要I相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1和CYP2D6活性的影响;采用两步孵育法考察(-)-THP对人肝微粒体中CYP2D6的底物右美沙芬脱甲基活性的影响,研究其对CYP2D6的抑制机制;采用时间依赖性实验考察(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数。结果 (+)-THP对CYP450各亚型无明显抑制作用,而(-)-THP对CYP2D6的抑制作用强(IC50=0.46μmol/L);在加或不加NADPH[(+)NADPH/(-)NADPH]预孵育体系中,(-)-THP对CYP2D6的IC50值分别为2.40、0.46μmol/L,即IC50(-)NADPH/IC50(+)NADPH=5.22;(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数Ki和Kinact分别为0.690μmol/L和0.084 6 min-1。结论 (-)-THP对CYP2D6的抑制作用强,抑制类型为基于机制抑制(MBI),提示在临床应用中需注意(-)-THP可能引起显著的代谢性药物相互作用。
- 颜晶晶俸珊何丽娜何新
- 关键词：左旋延胡索乙素细胞色素P450人肝微粒体
- 一种检测与补骨脂肝毒性有关的代谢产物的方法及其用途
- 本发明提供一种检测与补骨脂肝毒性有关的代谢产物的方法。所述代谢产物为补骨脂素和/或异补骨脂素的二氢二醇代谢产物;所述方法包括补骨脂素和/或异补骨脂素的二氢二醇代谢产物的获取，利用串联质谱，以多反应监测法检测所述代谢产物。...
- 何新俸珊马叶涛颜晶晶翟毅然
- 文献传递
