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徐俊: 作品数：28 被引量：148H指数：8; 供职机构：暨南大学药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金广东省中医药管理局基金广东省高等教育教学改革项目更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学理学自然科学总论更多>>

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CCR5受体抑制剂的虚拟筛选及体外活性评价被引量：1: 2020年; 目的趋化因子C-C-基元受体5(CCR5受体)是1型艾滋病病毒(HIV-1)入侵靶细胞的关键辅助受体之一,利用计算机辅助药物设计的方法进行虚拟筛选,并进行体外活性测定,以期获得新的CCR5受体抑制剂的先导化合物。方法利用Discovery Studio 2.0软件构建HypoGen药效团模型;利用Sybyl-X 2.0软件构建Surflexdock分子对接模型;采用多级筛选的策略,运用"类药五原则"、药效团模型和分子对接模型对ZINC数据库进行逐级筛选;通过检测TZM-bl细胞中荧光素酶报告基因的表达情况来判断化合物的抗HIV-1活性,并通过MTT实验考查化合物的细胞毒性。结果成功构建了药效团和分子对接模型,并对ZINC数据库进行了多级虚拟筛选,得到6个待测化合物(B01-06);活性检测结果证实,B04的IC50为(29.52±3.73)μmol/L,CC50为(181.4±14.22)μmol/L;B06的IC50为(42.13±5.06)μmol/L,CC50为(354.9±28.82)μmol/L。结论化合物B04和B06具有一定的抗HIV-1活性,可作为潜在的先导化合物进行进一步的结构改造。; 黄闽辉陈晓婷刘宝儿李钊峰徐俊马伟峰; 关键词：药效团模型

黄芩苷抗哮喘作用与HMGB1/TLR4传导通路的相关性研究被引量：20: 2019年; 目的:研究黄芩苷对支气管哮喘防治的作用及其可能的作用机制。方法:将54只SD大鼠按体质量随机分为正常组、哮喘模型组、地塞米松组及黄芩苷高、低剂量组。用卵清蛋白(OVA)诱发致敏大鼠建立支气管哮喘的动物模型,给予相应药物灌胃给药4周,1次/d,其中正常组及哮喘模型组药物以等量生理盐水代替。用药物干预性治疗后,观察各组药物对大鼠的哮喘程度及哮喘潜伏期的影响。实验结束后,24h内处死大鼠,取材,测定并比较支气管壁厚度、气道上皮下胶原沉积程度;测定血中HMGB1浓度;免疫组织化学测定支气管平滑肌中α-SMA和气道组织TLR4的蛋白表达;RT-PCR法测定肺组织HMGB1mRNA表达变化。结果:黄芩苷可明显改善病鼠的哮喘程度,延长哮喘潜伏期(P<0.05~0.01);可有效减轻病鼠支气管管壁增厚及气道上皮下胶原沉积程度(P<0.05);明显降低血浆中HMGB1的含量,肺组织中的HMGB1mRNA表达呈下降趋势,但差异无统计学意义(P>0.05);可明显降低气道组织中的TLR4,气管平滑肌中α-SMA的蛋白表达及TLR4mRNA的表达水平(P>0.05)。结论:黄芩苷具有抗哮喘作用,其作用可能与其影响HMGB1/TLR4通路的信号传导相关。; 韩超杨柳张秋玲梁慧玲徐俊; 关键词：黄芩苷哮喘地塞米松传导通路

趋化因子受体CXCR4抑制剂的三维定量构效关系及与其受体间的分子对接研究: 2018年; 目的:为设计新型趋化因子受体CXCR4抑制剂提供参考。方法:从文献中收集38个CXCR4受体抑制剂的结构与活性数据[半数抑制浓度(IC_(50))],使用Sybyl-X 2.0软件,运用第二代比较分子场法(即Topomer CoMFA),构建CXCR4受体抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,使用18个样本的测试集验证模型的外部预测能力,并针对CXCR4受体抑制剂与CXCR4受体的立体场与静电场进行分析各R基团的取代基与活性的关系;使用Sybyl-X 2.0软件进行分子对接,分析CXCR4受体抑制剂与CXCR4受体之间的相互关键作用。结果:所得Topomer CoMFA模型的交叉验证系数Q^2=0.735,拟合验证系数R^2=0.959,Fisher验证值F=416.4,经过分子切割后和三维等势图分析,在R1基团的末端的取代基加入大体积且正电性强的基团有利于活性的提高;在R2基团附近引入体积较大且负电性较强的取代基有利于活性的提高;R3基团附近引入体积小及正电性强的取代基有利于活性的提高。分子对接结果显示,CXCR4受体抑制剂与Asp97、Glu288和Trp94等关键氨基酸残基有相互作用。结论:构建的Topomer CoMFA模型具有良好的预测能力和统计学稳定性,CXCR4受体抑制剂与受体靶标蛋白之间具有较强的氢键作用。3D-QSAR和分子对接研究结果可为CXCR4受体抑制剂分子的设计、改造及药物研发提供参考。; 黄闽辉徐俊李雨静马伟峰; 关键词：三维定量构效关系分子对接

4种常用中药注射剂临床抗肿瘤有效性的循证药学评价被引量：19: 2014年; 目的:评价康艾、香菇多糖、参芪扶正、复方苦参4种常用中药注射剂联合化疗、放疗或手术等治疗非小细胞肺癌、胃癌及肠癌的有效性。方法:通过检索2006年1月至2012年12月期间CNKI、中国生物医学文献数据库及维普期刊数据库,纳入关于该4种中药注射剂有效性研究的文献,并按抗肿瘤类型分类,分析评价纳入文献的质量;同时,从临床疗效、生活质量、胃肠道反应及骨髓抑制方面做进一步频数分析和卡方检验。结果:共纳入132篇文献。频数分析(治疗组与对照组差异有统计学意义的文献数/文献总数)结果为:生活质量(89/132);临床疗效(37/132);骨髓抑制(96/132);胃肠道反应(81/132)。卡方检验结果显示:(1)非小细胞肺癌(84篇)治疗中,化疗、放疗或手术合用康艾、香菇多糖、参芪扶正或复方苦参在所评价的4个指标中均有显著改善(P<0.05)。(2)胃癌(24篇)治疗中,化疗、放疗或手术合用康艾、香菇多糖对提高患者生活质量、降低胃肠道反应及骨髓抑制方面有明显的作用(P<0.05)。(3)肠癌(24篇)治疗中,化疗、放疗或手术合用康艾、香菇多糖、参芪扶正能显著改善患者生活质量,降低患者胃肠反应(P<0.05);合用复方苦参能提高疗效和患者生活质量,减少骨髓抑制(P<0.05)。结论:康艾、香菇多糖、参芪扶正、复方苦参4种中药注射剂对不同的肿瘤具有不同的疗效。本研究为该4种中药注射剂的临床抗肿瘤应用提供了相应的循证药学依据。; 曹礼慧蔡绍晖徐俊黄思超钟劲松; 关键词：抗肿瘤中药注射剂循证药学

叶酸脂质体的研究进展: 2007年; 发展选择性破坏肿瘤组织的肿瘤靶向治疗已成为当今肿瘤治疗的主导方向。鉴于许多恶性肿瘤细胞膜表面叶酸受体活性和数量显著高于正常细胞,叶酸脂质体通过叶酸分子修饰脂质体所获得的主动受体型靶向脂质体,在肿瘤靶向治疗中具有潜在应用价值。本文就叶酸受体及其在肿瘤细胞的表达、叶酸脂质体工作原理及其制备技术、叶酸脂质体介导的肿瘤靶向治疗等研究进展做一综述。; 徐俊蔡绍晖; 关键词：叶酸脂质体靶向制剂肿瘤

3-溴丙酮酸肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展被引量：3: 2013年; 鉴于肿瘤细胞对糖酵解的高度依赖性及多药耐药相关ABC蛋白存在依赖ATP供能的共性,选择以糖酵解途径为靶标的3-溴丙酮酸研究肿瘤MDR逆转剂是有效克服肿瘤MDR的新思路。但3-溴丙酮酸的稳定性、靶向性及其毒理部分的研究尚未取得突破性的进展,现对3-溴丙酮酸的研究进展作一综述。; 吴弄邓媛媛徐俊蔡绍晖; 关键词：肿瘤糖酵解多药耐药

黄芩苷对哮喘大鼠p38 MAPK信号通路影响初探被引量：18: 2016年; 目的初步探讨黄芩苷防治支气管哮喘的作用机理。方法用卵蛋白致敏大鼠制备支气管哮喘动物模型,经黄芩苷干预治疗,运用免疫组化法及Western Blot法检测各组大鼠肺组织匀浆中p38 MAPK磷酸化蛋白表达量。结果两种检测方法均显示,p38 MAPK磷酸化蛋白水平在模型组中有明显的增加,地塞米松组、黄芩苷高剂量组和低剂量组的p38 MAPK磷酸化蛋白水平均低于模型组(P<0.05)。结论黄芩苷能有效治疗哮喘的作用与抑制哮喘大鼠p38 MAPK信号通路的表达密切相关。; 韩超杨柳张秋玲潘竞锵徐俊; 关键词：黄芩苷哮喘 P38 MAPK信号通路

基于“虚+实”结合模式的药剂实验教学方法改革: 2024年; 将传统实验教学(实)和虚拟仿真实验教学(虚)相结合的改革策略是打破目前药剂学实验教学局限,实现专业课程链与药物研发链双链融合的有效方式。笔者重点阐述基于“双链融合”的教学理念,建设虚实结合的“1+1+1”教学模式的药剂实验教学改革策略,即:通过一个阶段的药剂实验课前预习虚拟仿真实验教学、一个阶段的药剂实验课程线下教学以及一个阶段的药剂学课外素质拓展虚拟仿真实验教学,配合多维的教学资源以及考核模式,培养厚基础、强能力、宽视野、能创新、高素质的药学拔尖创新人才。; 罗芮李沙孙平华张佳琳李琰徐俊; 关键词：教学模式

穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶抑制活性及机制研究被引量：7: 2012年; 目的测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。方法利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;利用Lineweaver-Burk双倒数作图法初步判断穿心莲内酯衍生物炎琥宁和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。结果体外酶促实验得到炎琥宁的IC50为0.14mmol/L;阿卡波糖组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于竞争性抑制,与文献报道一致;炎琥宁组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于非竞争性抑制。结论穿心莲内酯衍生物炎琥宁在体外对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,初步判断其抑制类型属于非竞争性抑制。; 徐俊鲍娇琳沈伟哉蔡绍晖; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂穿心莲内酯衍生物

成纤维激活蛋白α在不同实体瘤组织的表达及其与病理分级和淋巴结转移的相关性被引量：2: 2013年; 目的观察人实体瘤组织成纤维激活蛋白α(FAPα)蛋白表达与肿瘤发生发展的关系。方法收集55例经手术切除的不同来源实体瘤组织和10例良性肿瘤组织病理标本,用免疫组织化学方法检测其中FAPα的表达,分析其与临床病例参数的关系并比较2种肿瘤组织的差异。结果实体瘤组织与良性肿瘤的FAPα表达率差异有统计学意义(P<0.001);组织中有无淋巴结转移对FAPα强阳性表达差异有统计学意义(P<0.05);病理分级的级别越高,肿瘤组织中FAPα的表达越强(I级vs IV级,P<0.05);不同临床分期的肿瘤组织中FAPα表达差异无统计学意义(P>0.05)。结论 FAPα在乳腺癌等多种实体瘤组织中存在阳性表达,且其表达水平与病例的病理分级及淋巴结转移密切相关。; 杨倩之陈琳徐俊蔡绍晖; 关键词：免疫组化淋巴结转移病理分级

徐俊

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