宋化龙
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物
- 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：<Image file="DDA0000535321780000011.GIF" he="49" imgContent="un...
- 李绍顺宋化龙崔家华
- 文献传递
- 水溶性紫草素磺酸钠衍生物的设计合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2016年
- 目的为了解决抗肿瘤天然产物紫草素非选择性的细胞毒性,制备紫草素磺酸钠衍生物并测定其抗肿瘤活性及选择性,以寻找活性更好、毒性更低的先导化合物。方法以2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘为原料,经侧链羟基酯化、硝酸铈铵(CAN)氧化及共轭加成等4步反应,合成了水溶性的5,8-二甲基紫草素亚硫酸氢钠加成产物(目标物)。采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人前列腺癌细胞DU145、人乳腺癌细胞M CF-7及人白血病细胞K562的生长抑制作用及选择性。结果与结论合成了8个未见文献报道的紫草素磺酸钠衍生物,其结构经1H-NM R、13C-NM R、HSQC及HM BC谱确证。M TT法测试结果表明,目标化合物对人白血病K562细胞具有一定的选择性,与先导物相比较,其水溶性得到明显改善。合成了新型紫草素磺酸钠衍生物,并初步分析了其构效关系,为紫草素类抗肿瘤新药的研究提供了理论依据。
- 黄莉宋化龙崔家华李绍顺
- 关键词：紫草素抗肿瘤构效关系
- 萘查耳酮类化合物的设计合成及对CYP1B1酶的抑制活性评价
- 2014年
- 目的:设计并合成几类新型的萘查耳酮衍生物,初步测定其对CYP1B1酶的抑制活性,筛选具有良好抗癌作用的CYP1B1抑制剂。方法:以1,5-二羟基萘为原料,首先合成两个重要的中间体2-乙酰基-1,4,5,8-四甲氧基萘、1,5,6-三甲氧基-2-萘乙酮,然后利用羟醛缩合反应合成所需要的化合物。结果:合成了19个目标化合物,其结构均经过核磁共振氢谱确证,所有化合物均为全新化合物。对所合成的新化合物均进行了EROD酶实验测定。结论:所合成的化合物均具有较强的CYP1B1酶一抑制活性,其中4-1、4-2、5'-1对CYP1B1的抑制活性强于CYP1B1强抑制剂α-萘黄酮(IC50=11 nmol/L),他们的IC50分别为6.5、0.47、8nmol/L。
- 靖铮宋化龙王汝冰李绍顺
- 关键词：抗肿瘤
- 外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物
- 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化磺酸钠衍生物；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：<Image file="DDA0000535321780000011.GIF" he="190" imgContent="u...
- 李绍顺宋化龙崔家华
- 文献传递
