目的:为水飞蓟素缓释制剂的研究及生产提供理论依据。方法:以"水飞蓟素""缓释制剂""提高生物利用度""Silymarin""Sustained-release preparation""Improve the bioavailability"等为关键词,组合查询2005年1月-2017年1月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink等数据库中的相关文献,对水飞蓟素缓释制剂的特点、应用辅料、实例研究及缺点等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献142篇,其中有效文献38篇。在水飞蓟素缓释制剂中,骨架型缓释制剂的制备工艺简易、载药量大,需要借助缓释材料实现缓释的目的,存在着缓释材料种类匮乏的问题;固体脂质纳米粒不仅能提高药物的生物利用度,还具有毒性低、生物相容性好、能避免药物降解或泄漏的特点,具有缓释效果和靶向性,但是载药量较低;缓释微丸载药范围广,可解决吸收时滞问题,但辅料种类少;缓释凝胶剂制备工艺简易,通过改变辅料可制备成缓释、控释不同用途的凝胶剂,但辅料种类少;介孔二氧化硅缓释制剂能提高药物的生物利用度,具有缓释效果,但装载的药物容易泄漏;脂质体通过延长药物治疗浓度时间来提高药效,通过改变脂质体的表面性质来控制其体内行为,如通过修饰可达到靶向或长循环的目的,但目前国内制备工艺不够成熟;渗透泵型制剂释药平稳且不受外界条件影响,如果释药孔少则容易发生堵塞,造成不规则释药。今后应从提高水飞蓟素缓释制剂的稳定性和优化制备工艺、丰富辅料品种着手进行研究。
