李俊龙
- 作品数:6 被引量:8H指数:2
- 供职机构:成都大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中国科学院西部之光基金四川省科技厅科技支撑计划项目更多>>
- 相关领域:理学医药卫生更多>>
- 钯催化5-烯基恶唑酮(3+2)环化反应的分子机制和化学选择性研究
- 2023年
- 采用M06-L(PCM-SMD)计算方法,研究了钯催化5-烯基恶唑酮和烯丙基碳酸酯独特的(3+2)环化反应机制及化学选择性缘由。结果表明,5-烯基恶唑酮分子中亚胺活性部位的反应活性优于α,β-不饱和羰基活性部位的活性,理论预测的选择性为99.8%。π…π堆积相互作用、Pd…N耦合作用和分子内氢键共同决定了高化学选择性。底物分子中杂原子的电荷越低,导致亚胺部位的亲核性越强和C=N双键越弱,从而增强了亚胺部位的反应活性,大大提升了化学选择性。这一研究为探究π-烯丙基钯环化反应构筑有生物活性的杂环骨架提供了一定的理论依据。
- 漆婷张翔李青竹苟川李俊龙
- 关键词:钯催化环化反应化学选择性
- 新型氮杂环卡宾催化剂的合成及其在烯烃的自由基氟烷基酰化反应中的应用研究被引量:1
- 2022年
- 以环庚酮及环己(庚)胺为起始原料,经溴代、环化和脱硫等反应,以良好的收率合成了环烷基取代的新型噻唑骨架的氮杂环卡宾催化剂。结果表明:在该催化剂催化下成功地实现了烯烃的自由基氟烷基酰化反应,并以中等收率完成了三种类型的γ-氟烷基取代酮的高效合成。所得化合物通过^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(19)F NMR和HR-MS(ESI-TOF)进行表征。
- 代海渝戴青松何美浩李青竹杨四琳田远航王亚鹏刘万聪张翔李俊龙李俊龙
- 关键词:氮杂环卡宾
- 含季碳中心环状氨基原甲酸酯类化合物的非对映选择性合成被引量:1
- 2016年
- 目的通过简单快速的方法,在温和反应条件下,高非对映选择性地制备合成了一类含季碳中心且具有环状骨架的氨基原甲酸酯类化合物。方法以2-氨基-3-氰基取代吡喃类化合物为原料,通过醋酸碘苯促进的氧化重排反应,合成出一系列具有并环结构的α-氨基原甲酸酯类化合物。经过条件筛选,确定了最佳反应条件为:在室温下以乙醇作为反应溶剂,醋酸碘苯(1.1倍)作为氧化剂,反应浓度为0.1mol/L。在该反应条件下,通过简单的过滤和洗涤就能够分离得到相关目标产物。结果在确定的最优条件下,合成了一系列具有不同电子效应、位阻效应的结构类似物,分离收率最高可达92%,非对映选择性最高可达>95:5d.r.,所有目标产物均通过核磁共振和高分辨质谱等分析方法确定结构。最后,本文提出了该化学转化可能的反应机理。结论具有环状骨架的原甲酸酯是一类富有多种潜在生理活性的有机小分子化合物,对于这类物质的合成方法研究已经成为药物化学及有机合成的热点方向之一。通过本研究找到了一种温和、实用的方法对这类化合物进行快速制备合成,该合成策略为开发具有创新化学骨架的药物,特别是抗生素类药物提供了新的思路。
- 杨开川李俊龙戴青松李毅冷海军沈旭东李强苟小军支永刚
- 关键词:立体选择性合成抗菌药物
- 含氮杂环骨架在药物中的分布被引量:3
- 2017年
- 氮杂环是许多药物中的重要结构组分。据美国食品和药物监督管理局(FDA)批准的药物数据显示,59%的独特小分子药物都含有氮杂环化合物。本文将对医药中最常见的芳香性以及非芳香性的27种含氮杂环化合物进行综述,并对上述氮杂环结构与普通环状结构的不同作用进行阐述。同时,对常用的氮杂环的特殊结构进行探讨,突出其核的体系,并对其详细取代模式进行报道。
- 汪星宇黄莉梁洪陈建李俊龙刘悦
- 关键词:含氮杂环芳香性
- Wittig/Michael串联反应高效合成含有磷叶立德的吲哚并喹唑啉酮衍生物被引量:2
- 2021年
- 以吲哚并[2,1-b]喹唑啉-6,12-二酮(色胺酮)及三苯基膦乙酸乙酯(酯基磷叶立德)为原料,在二氯甲烷中反应2 h,经Wittig/Michael串联反应,以高达99%的收率一步合成了15个含有吲哚并喹唑啉骨架的磷叶立德衍生物。其代表产物的结构经X-ray单晶衍射进行确证,化合物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(31)P NMR,^(19)F NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
- 张翔李青竹黄晴菲何鑫磊马恩典王政博冯鑫李俊龙王启卫
- 关键词:WITTIG反应MICHAEL加成
- 2-吲哚亚胺构建吲哚并环骨架研究进展被引量:1
- 2022年
- 吲哚作为一种重要的杂环骨架,广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中.因此,发展结构新颖的含有吲哚骨架的合成砌块,对于吲哚衍生物的合成具有十分重要的研究意义.近年来,2-吲哚亚胺因易于制备与良好的反应活性引起了研究者的兴趣,其通过串联环化反应合成吲哚衍生物已经成为吲哚并环骨架构建中的一种重要途径.本文综述了2-吲哚亚胺在吲哚并环骨架构建中的研究进展,包括(2+2)环化反应、(3+3)环化反应与多组分串联环化过程.
- 刘万聪张斌马恩典田远航辛子杰陈林李俊龙