曾杉
- 作品数：3 被引量：5H指数：1
- 供职机构：国药集团广东环球制药有限公司更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 丹酚酸B二甲酯的制备方法
- 本发明公开了一种丹酚酸B二甲酯的制备方法；旨在提供一种操作工艺简单，产品纯度好，产率高的丹酚酸B二甲酯的制备方法；其技术方案是这样的：1)按摩尔比1:1～5:1～5分别称取丹酚酸B、碘甲烷、碱；2)将步骤1)称取的丹酚酸...
- 袁春平曾杉黄掌欣郭伟康王国恩区淑蕴
- 文献传递
- 丹酚酸B及二甲酯在人肝微粒体中代谢稳定性研究及代谢产物鉴定被引量：4
- 2016年
- 目的:对比丹酚酸B(SAB)和丹酚酸B二甲酯(DMB)在人肝微粒体中的代谢稳定性,并鉴定DMB的代谢产物。方法:应用体外人肝微粒体孵育体系,采用HPLC-MS/MS法测定两者的剩余浓度,考察SAB和DMB的代谢稳定性,并鉴定代谢产物。结果:SAB在人肝微粒体孵育中不代谢;DMB在人肝微粒体和空白孵育液中各得到了4个代谢产物,其中有2个产物相同。结论:SAB在人肝微粒体中稳定;DMB在人肝微粒体和空白孵育液中均不稳定,且人肝微粒体中的代谢速率比空白孵育液快,代谢主要途径为酯键水解。
- 袁春平侯惠民曾杉
- 关键词：丹酚酸B人肝微粒体
- 丹酚酸B及二甲酯在Caco-2细胞模型中跨膜转运的对比研究被引量：1
- 2016年
- 目的:比较丹酚酸B(SAB)和丹酚酸B二甲酯(DMB)在Caco-2细胞模型中的转运特性及影响因素。方法:以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别考察药物浓度、顶侧p H及外排蛋白抑制剂对SAB和DMB转运的影响,采用HPLC-MS/MS法检测药物浓度,计算并对比两者的表观渗透系数(P_(app))、外排比及总回收率。结果:在相同浓度下,SAB和DMB的A-to-B转运的P_(app)无明显差异,而B-to-A转运的P_(app)和外排比在高浓度下有显著性差异(P<0.05),且DMB的P_(app)和外排比明显比SAB高;顶侧p H的改变对两者的转运结果没有显著影响;而外排蛋白P-gp和BCRP对DMB的外排作用要强于SAB。结论:SAB和DMB均为低渗透性化合物,可能不是外排蛋白P-gp和BCRP的底物或是弱的底物,SAB的二甲基酯化并没有改变其渗透性。
- 袁春平侯惠民曾杉
- 关键词：丹酚酸BCACO-2细胞模型渗透性
