叶礼阁
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 供职机构：清华大学更多>>
- 发文基金：教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术理学化学工程更多>>
- 吲哚-2-酮类化合物作为PDGF-Rβ酶抑制剂的3D-QSAR研究被引量：2
- 2004年
- 用比较分子场分析法(CoMFA)研究了一系列取代的吲哚-2-酮类化合物作为生长因子受体抑制剂对酪氨酸激酶PDGF-Rβ活性抑制作用的定量构效关系,建立了较好的预测模型,该模型非交叉验证的相关系数(R^2)为0.999,F值是1504.715,标准偏差(S)为0.042。根据该模型,设计并预测了数个新的化合物,表明该模型可定量地预测结构相近的类似物活性,为设计合成新的PDGF-Rβ酶抑制剂提供了理论依据。
- 高坤陈声高叶礼阁范波涛
- 关键词：三维定量构效关系抑制剂
- 作为生长因子受体抑制剂的吲哚-2-酮类化合物的3D-QSAR研究
- ＜正＞ 酪氨酸激酶作为生长因子受体已显示出是重要的细胞信号传导的媒介.许多酪氨酸激酶已被发现是肿瘤基因的产物,表明它们在与人类癌症有关的细胞转化过程中起着重要作用.最近,加利福尼亚Sun等报道了一系列C-3位含四氢吲哚片...
- 高坤陈声高叶礼阁
- 作为生长因子受体抑制剂的吲哚-2-酮类化合物的3D-QSAR研究
- 2003年
- 酪氨酸激酶作为生长因子受体已显示出是重要的细胞信号传导的媒介[1,2].许多酪氨酸激酶已被发现是肿瘤基因的产物,表明它们在与人类癌症有关的细胞转化过程中起着重要作用[3].最近,加利福尼亚Sun等[4]报道了一系列C-3位含四氢吲哚片段的吲哚-2-酮类化合物可用作生长因子受体抑制剂,对血管内皮细胞生长因子(VEGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)和血小板衍生的生长因子(PDGF)的受体酪氨酸激酶活性具有抑制作用,并对与这些生长因子相关的细胞增殖有抑制能力.这一研究表明吲哚-2-酮类化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂,有望成为治疗与生长因子有关的疾病特别是血管角质瘤的药物.……
- 高坤陈声高叶礼阁
