- 丹参素冰片酯影响大鼠脑组织P-糖蛋白表达研究被引量：7
- 2017年
- 目的考察丹参素冰片酯(DBE)及丹参素钠-冰片(SDSS-B)等摩尔联合用药的脑部靶向作用与其对P-糖蛋白表达的影响。方法采用LC-MS分析大鼠尾静脉注射DBE、SDSS-B及SDSS后脑部丹参素分布量;蛋白免疫印迹法分析3种给药方式对大鼠脑组织P-糖蛋白(P-gp)表达量的影响。结果以大鼠脑部丹参素分布定性评价其脑靶向大小为:DBE(SDSS-B)>SDSS;蛋白免疫印迹结果分析显示:DBE和SDSS-B给药均可有效降低大鼠海马组织P-gp表达水平(P<0.01,与Control组对比;P<0.01,与SDSS组对比),其表达量在给药45 min时分别降至(47.58±2.28)%及(46.54±1.41)%;SDSS给药对P-gp表达量几乎无明显抑制作用(P>0.05在5、15、45、60 min,与Control组对比)。结论 DBE和SDSS-B均表现出脑部靶向作用,其靶向作用与其降低脑组织P-gp表达量有关。
- 张郑杨黎朱凯莉周安惠爱玲张文成吴泽宇
- 关键词：丹参素冰片脑靶向P-糖蛋白蛋白免疫印迹法
- 一种丹参素酰胺衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种丹参素酰胺衍生物及其制备方法和用途，其中丹参素酰胺类衍生物的结构通式由通式(I)和通式(II)表示：<Image file="DDA0000798614500000011.GIF" he="157" im...
- 惠爱玲尹华阳周安张郑
- 文献传递
- 一种丹参素酰胺衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种丹参素酰胺衍生物及其制备方法和用途，其中丹参素酰胺类衍生物的结构通式由通式(I)和通式(II)表示：<Image file="DDA0000798614500000011.GIF" he="33" img...
- 惠爱玲尹华阳周安张郑
- 丹参素冰片酯脑靶向作用及其对血脑屏障上P-糖蛋白的影响
- 丹参素(Danshensu，DSS)具有治疗缺血性心脑血管疾病的药理活性，但其易氧化、化学性质不稳定、体内半衰期短、脑部靶向性也有待加强。血脑屏障通透性增加及P-糖蛋白(P-gp)外排功能抑制均有助于提高药物脑靶向性。已...
- 张郑
- 关键词：丹参素药理活性P-糖蛋白
- 文献传递
- 丹参素-吡嗪酯类脑靶向衍生物设计合成及体外代谢研究被引量：1
- 2016年
- 目的设计合成丹参素脑靶向衍生物,并研究其在大鼠体外血浆和脑匀浆中的代谢。方法将四甲基吡嗪及其衍生物作为载体引入丹参素设计脑靶向衍生物,借助计算软件对化合物的脂水分配系数、脑血浓度比、P-糖蛋白亲和力等参数进行预测,筛选出较优化合物DT3进行化学合成;采用HPLC-UV测定DT3及中间产物DT1在大鼠血浆和脑匀浆中的降解情况。结果制备了两种丹参素-吡嗪酯类衍生物——DT1和DT3;建立了DT3、DT1和羟甲基川芎嗪在大鼠血浆和脑匀浆中同步检测方法;DT3在血浆和脑匀浆中均经历DT3→DT1→活性代谢物过程;DT3在血浆中降解相对于DT1有所减缓,其羟甲基川芎嗪的t1/2分别为1.71和1.68 min;DT3在脑匀浆可快速代谢出羟甲基川芎嗪,且浓度呈现平稳增加,t_(1/2)达222.88 min。结论本实验设计合成的丹参素-吡嗪酯类衍生物DT3延长了血浆t_(1/2),同时能在脑匀浆快速降解出活性代谢物。
- 尹华阳张郑惠爱玲周安吴泽宇潘见
- 关键词：丹参素川芎嗪脑靶向体外代谢
