刘少玉
- 作品数：9 被引量：5H指数：1
- 供职机构：中山大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 肺纤维化细胞凋亡小分子PET显像研究
- 熊鹦聂大红刘少玉马慧向贤宏唐刚华
- N-（2-^18F-氟丙酰基）-L-谷氨酰胺的合成及生物学分布被引量：4
- 2016年
- 目的 合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N－（2－^18F－氟丙酰基）－L－谷氨酰胺（^18F－FPGLN），并进行正常小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法
首先在18F多功能合成仪中合成辅基2－^18F－氟丙酸对－硝基苯酯（18F－NFP），^18F－NFP经半制备HPLC纯化后，与L－谷氨酰胺叔丁酯耦联，生成^18F－FPGLN叔丁酯，再经HCl水解，NaOH中和后得到^18F－FPGLN。分别在正常昆明小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究。结果 经多步反应，成功制成^18F－FPGLN示踪剂，其未衰减校正放化产率为10%～15%，放化纯大于96%，总放化合成时间约为130 min。昆明小鼠体内生物分布表明，^18F－FPGLN主要经肾脏代谢，5、120 min时的放射性摄取值分别为（35.0±1.2）和（1.5±0.3） %ID/g。肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低，胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少，其中脑放射性摄取最低，30 min时仅为（1.5±0.3） %ID/g。荷PC－3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明，静脉注射^18F－FPGLN后60 min，肿瘤对^18F－FPGLN的摄取明显高于肌肉组织，肿瘤/肌肉比值为2.07。结论成功制备了具备良好药代动力学特性的^18F－FPGLN，为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础。
- 唐彩华唐刚华高思远刘少玉文富华聂大红
- 关键词：氟放射性同位素肿瘤移植
- PET/CT显像剂[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU在荷HepG2肝癌模型中的生物学评估
- 2019年
- 目的合成PET/CT显像剂[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU以及探讨其对荷HepG2肝癌模型的显像效果。方法(1)合成[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU;(2)选用人源性HepG2肝癌细胞株进行[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU体外细胞摄取实验、氨基酸转运竞争抑制实验以及蛋白参与实验;(3)建立荷HepG2肝癌模型并进行[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU显像,与[18F]-氟代脱氧葡萄糖([18F]-FDG)PET/CT进行对比研究,评价[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU对肝癌的显像效果。结果(1)[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU未经衰减校正的合成产率为(29.3±4.6)%(n=10);(2)细胞摄取实验结果显示,人肝癌HepG2细胞对[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的摄取在30 min达到峰值(7.2±0.37)%;[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的主要通过氨基酸转运Na+依赖型XAG-系统,Na+依赖型ASC系统和B0+系统部分参与[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的摄取,几乎不参与蛋白合成;(3)注射[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU 30 min后肿瘤显影清晰,[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU肿瘤/肝比值稍高于60 min[18F]-FDG肿瘤/肝比值[(1.50±0.10)vs.(1.12±0.15),n=3,P=0.023]。结论[18F]-AIFN-OTA-NSC-GLU易于合成,可用于肝癌显像。
- 林丽萍唐刚华聂大红苏舒熊鹦刘少玉马慧元龚骏向贤宏
- [<Sup>18</Sup>F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂及其制备方法和应用
- 本发明基于生物电子等排替换的原理，在不改变原有氨基酸分子空间结构的前提下，提供了[<Sup>18</Sup>F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂，该PET显像剂为[<Sup>18</Sup>F]三氟甲基‑<I>L</I>...
- 唐刚华刘少玉
- 文献传递
- 亚谷氨酸类PET显像剂的放射合成方法
- 本发明公开了两种对映亚氨基酸类正电子发射断层(PET)显像剂(N‑2‑<Sup>18</Sup>F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸(<Sup>18</Sup>F‑NFPGlu)和(N‑2‑<Sup>18</Sup>F‑氟丙酰...
- 唐刚华刘少玉聂大红
- 文献传递
- ^(18)F-FDGPET/CT显像检测肺纤维化的实验研究
- 2017年
- 目的探讨^(18)F-FDG PET/CT显像检测肺纤维化的诊断价值。方法选取12只雄性SD大鼠随机分为肺纤维化组和对照组,每组6只。肺纤维化组大鼠单次气管内注入博来霉素(5 mg/kg),对照组给予等量生理盐水。造模后28天两组大鼠进行肺组织^(18)F-FDG PET/CT显像,检测两组大鼠肺组织对^(18)F-FDG的摄取情况。显像后处死大鼠并取其左肺叶用于Masson染色,测定羟脯氨酸含量。结果肺纤维组肺组织摄取^(18)F-FDG的%ID/g值为(0.6±0.059),明显高于对照组的(0.095±0.005),差异有统计学意义(t=20.74,P<0.05)。肺纤维化组大鼠肺组织羟脯氨酸含量为(1.704±0.145)μg/mg,明显高于对照组的(1.066±0.057)μg/mg,差异有统计学意义(t=10.05,P<0.05)。Masson染色显示肺纤维化组大鼠肺组织纤维增生和胶原沉积,^(18)F-FDG PET/CT显像示肺纤维化组大鼠的肺纤维灶处可见明显放射性浓聚。肺纤维化组^(18)F-FDG摄取值与羟脯氨酸含量密切相关(R^2=0.9142,P<0.05)。结论^(18)F-FDG PET/CT显像可用于无创诊断肺纤维化。
- 熊鹦向贤宏聂大红刘少玉苏舒唐刚华
- 关键词：肺纤维化PET/CT^18F-FDG
- 国产[^(18)F]FDG模块高效自动化合成雌激素受体显像剂16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇被引量：1
- 2018年
- 16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇(^(18)F-FES)作为一种雌激素受体显像剂,在原发性和转移性乳腺癌的诊断中具有重要的应用价值,但目前它的合成方法存在步骤复杂和耗时的缺点,不利于临床的推广与使用。为了解决这一问题且满足临床使用的迫切需求,我们基于国产[^(18)F]FDG合成模块,利用固相萃取(SPE)技术,成功开发了一种快速、高效的"一锅,两步"式全自动化放射合成^(18)F-FES方法。首先,干燥后的^(18)F-离子与3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)发生[^(18)F]亲核氟化反应。随后,[^(18)F]氟化中间体无需分离直接在弱酸性条件下进行水解反应。最后,经过固相柱纯化后得到产品^(18)F-FES。^(18)F-FES的总放射合成时间为45 min,衰变校正后放射化学合成产率45%±4%(n=10),放射化学纯度大于98%。
- 汤睿昆刘少玉唐刚华
- [<Sup>18</Sup>F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂及其制备方法和应用
- 本发明基于生物电子等排替换的原理，在不改变原有氨基酸分子空间结构的前提下，提供了[<Sup>18</Sup>F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂，该PET显像剂为[<Sup>18</Sup>F]三氟甲基‑<I>L</I>...
- 唐刚华刘少玉
- 文献传递
- 亚谷氨酸类PET显像剂的放射合成方法
- 本发明公开了两种对映亚氨基酸类正电子发射断层(PET)显像剂(N‑2‑<Sup>18</Sup>F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸(<Sup>18</Sup>F‑NFPGlu)和(N‑2‑<Sup>18</Sup>F‑氟丙酰...
- 唐刚华刘少玉聂大红
- 文献传递
