束超
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 他达拉非舌下片的制备工艺及其在比格犬体内的初步药动学研究
- 1.目的基于对他达拉非原料及原研的研究,研究出他达拉非舌下片的处方及其工艺,制备出他达拉非舌下片,再通过比格犬体内药代动力学试验,得出原研与舌下片的药代动力学参数,其各参数相比较之后,观察他达拉非舌下片能否缩短达峰时间,...
- 束超
- 关键词：固体分散体药代动力学
- 文献传递
- LC-MS/MS法测定人血浆中氯吡格雷浓度及两种片剂的生物等效性研究被引量：1
- 2016年
- 目的：建立测定人血浆中氯吡格雷浓度的方法,研究两种硫酸氢氯吡格雷片剂的生物等效性。方法：60名健康男性受试者随机分为A、B、C、D四组,采用两制剂四周期重复交叉设计,分别空腹（A、B组）和餐后（C、D组）口服受试制剂及参比制剂各75mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中氯吡格雷的浓度。以地西泮为内标,色谱柱为Ultimate XB-C18,流动相为乙腈-0.05%甲酸溶液（84∶16,V/V）,以多反应监测方式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 322.00→212.00（氯吡格雷）、m/z 285.00→154.00（内标）,采用DAS 3.2.8软件计算药动学参数,以双向单侧t检验、非参数检验法考察两制剂的生物等效性。结果：氯吡格雷血药浓度在20-5 000 pg/ml范围内线性关系良好。空腹口服受试制剂或参比制剂的tmax分别为（0.850±0.356）、（0.764±0.336）h,cmax分别为（1 514.550±1 120.469）、（1 506.900±1 054.008）pg/ml,t1/2分别为（4.036±3.615）、（4.056±4.193）h,AUC0-t分别为（2 721.814±2 062.832）、（2 826.051±2 526.683）pg·h/ml;餐后口服受试制剂或参比制剂的tmax分别为（1.513±0.709）、（1.558±0.743）h,cmax分别为（5 219.509±2 711.907）、（5 520.337±3 336.664）pg/ml,t1/2分别为（5.800±4.729）、（5.513±4.206）h;AUC0-t分别为（10 890.81±4 101.357）、（11 350.653±4 174.848）pg·h/ml。两种给药条件下,受试制剂AUC0-t、AUC0-∞、cmax的90%置信区间均在参比制剂相应参数的80%-125%之内,两制剂tmax间的差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论：该方法快速、灵敏,无杂质干扰。两种片剂生物等效。
- 束超徐怀友邵凤赵理杰陶春蕾
- 关键词：硫酸氢氯吡格雷片氯吡格雷生物等效性液相色谱-串联质谱法
- LC-MS/MS法测定人血浆中达沙替尼的浓度及两种片剂的生物等效性研究被引量：4
- 2016年
- 目的：建立测定人血浆中达沙替尼浓度的方法,并研究两种片剂的生物等效性。方法：24名男性健康受试者随机分成两组,采用两制剂两周期双交叉试验设计,先后空腹及餐后口服受试制剂或参比制剂100 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中达沙替尼的浓度。以甲磺酸伊马替尼为内标,色谱柱为Welchrom C_（18）,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液（70∶30,V/V）。以多反应监测方式进行正离子扫描,采用电喷雾离子源,用于定量分析的离子对分别为m/z 488.5→401.2（达沙替尼）、m/z 494.6→394.2（内标）。用DAS 3.2.8软件进行数据处理,采用方差分析考察两种片剂的生物等效性。结果：达沙替尼血药浓度在1~300ng/ml范围内线性关系良好。空腹口服受试制剂和参比制剂的c_（max）分别为（165.599±67.592）、（164.533±77.960）ng/ml,t_（max）分别为（1.145±0.504）、（1.080±0.467）h,t_（1/2）分别为（5.080±2.262）、（3.771±1.596）h,AUC_（0-36 h）分别为（550.487±256.494）、（585.986±324.885）ng·h/ml;餐后口服受试制剂和参比制剂的c_（max）分别为（163.058±47.533）、（165.440±53.012）ng/ml,t_（max）分别为（1.630±1.066）、（1.576±0.530）h,t_（1/2）分别为（4.720±2.677）、（4.311±2.610）h,AUC_（0-36 h）分别为（568.036±192.521）、（601.100±216.855）ng·h/ml。空腹、餐后AUC_（0-36 h）的相对生物利用度分别为（100.2±7.5）%、（99.2±3.8）%。方差分析表明,两制剂的主要药动学参数在药物间、周期间差异均无统计学意义（P〉0.05）,但在受试者个体间差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：LC-MS/MS法能够快速测定人体血浆中达沙替尼的浓度;两种片剂生物等效。
- 徐怀友束超邵凤陶春雷
- 关键词：达沙替尼液相色谱-串联质谱法生物等效性
