张丽媛
- 作品数:10 被引量:13H指数:2
- 供职机构:南开大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金高等学校学科创新引智计划更多>>
- 相关领域:理学化学工程农业科学更多>>
- 含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用
- 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式,式中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>具有权利要求1所定义。本发明的通式I和...
- 王宝雷李正名张燕张丽媛张晓李永红
- 含(杂)芳基和哌嗪的1,2,4-三唑硫酮衍生物及制备方法和应用
- 本发明公开了含(杂)芳基和哌嗪的1,2,4‑三唑硫酮衍生物及制备方法和应用。该合成方法反应步骤少,条件简单温和,操作简捷,收率高。本发明具有如通式I和II所示的结构式,式中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</S...
- 王宝雷李正名张丽媛张燕张晓
- 文献传递
- 含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及其制备与应用
- 本发明属农用杀菌、除草剂领域,具体公开了一种含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式,式中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>具有权利要求1所...
- 王宝雷李正名张丽媛张燕张晓李永红
- 含取代哌嗪的1,2,4-三唑Mannich碱衍生物及制备方法和应用
- 本发明公开了含取代哌嗪的1,2,4-三唑Mannich碱衍生物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式,式中X、Y、Z具有权利要求1所定义。本发明化合物具有高杀菌活性,对苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、小麦赤霉...
- 王宝雷李正名詹益周张丽媛张晓李宝聚石延霞李永红
- 文献传递
- 含哌嗪的1,3,4‑噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用
- 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4‑噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式,式中 R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>具有权利要求1所定义。本发明的通式I...
- 王宝雷李正名张燕张丽媛张晓李永红
- 文献传递
- 含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及其制备与应用
- 本发明属农用杀菌、除草剂领域,具体公开了一种含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式,式中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>具有权利要求1所...
- 王宝雷李正名张丽媛张燕张晓李永红
- 文献传递
- 基于Ugi反应的含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物的合成、结构和生物活性研究被引量:3
- 2015年
- 酮醇酸还原异构酶(KARI;EC 1.1.1.86)是植物和微生物(细菌、真菌)体内支链氨基酸生物合成过程中起催化作用的关键酶之一,可作为设计除草剂或杀菌剂的靶标.本工作在前期工作基础上,以1-氰基-1-环丙烷甲酸,芳基异腈,醛和胺为反应物,通过Ugi反应设计合成了一系列含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物8a^8p,经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析或HRMS确证了结构,并解析了化合物8m的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,这些环丙烷双酰胺类衍生物是结构新颖的KARI酶抑制剂,其中8a^8c,8m,8n和8j在200 mg/L浓度下对水稻KARI酶具有94%~98%的抑制活性,8m的Ki为(77.91±30.15)μmol/L.化合物在50 mg/L浓度下对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病菌表现出显著抑制活性,整体来看8e和8p具有相对宽泛的抑菌谱,可作为新型抑菌剂苗头化合物进行深入研究.
- 詹益周王宝雷张丽媛张燕张晓李正名宋海斌
- 关键词:抑菌活性
- 含(杂)芳基和哌嗪的1,2,4-三唑硫酮衍生物及制备方法和应用
- 本发明公开了含(杂)芳基和哌嗪的1,2,4-三唑硫酮衍生物及制备方法和应用。该合成方法反应步骤少,条件简单温和,操作简捷,收率高。本发明具有如通式I和II所示的结构式,式中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</S...
- 王宝雷李正名张丽媛张燕张晓
- 文献传递
- 新型含取代哌嗪的5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱的合成及生物活性被引量:10
- 2016年
- 根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测试结果表明,部分化合物对油菜具有一定的除草活性;化合物2a,2d和2f(50 mg/L)对苹果轮纹病菌表现出较好的抑制活性,与对照药三唑酮活性相当;化合物2a,2b,2d和2i(180 mg/L)对酮醇酸还原异构酶(KARI酶)表现出了显著的离体抑制活性(抑制率51.7%~88.7%).
- 张燕王宝雷詹益周张丽媛李永红李正名
- 关键词:吡啶哌嗪生物活性
- 基于酮醇酸还原异构酶的新型含哌嗪结构杂环化合物的设计、合成及生物活性研究
- 酮醇酸还原异构酶(KARI)是微生物和植物体内合成维持正常生命活动所需支链氨基酸——缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸的关键催化酶之一,同乙酰乳酸合成酶(ALS)一样,在支链氨基酸的合成中必不可少。KARI可以作为设计除草剂和杀菌...
- 张丽媛
- 关键词:药物设计除草活性杀菌活性