李士敏
- 作品数:12 被引量:68H指数:6
- 供职机构:浙江医科大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 乙酰水杨酸-聚-α,β-DL-(3-羟丙基)-天冬酰胺共价复合体中乙酰水杨酸含量测定被引量:1
- 1996年
- 作者采用比色测定法,建立了一种测定乙酰水杨酸-聚-α,β-DL-(3-羟丙基)-天冬酰胺(ASA-PHPA)共价复合体中的乙酰水杨酸(ASA)含量的方法。该法先将ASA-PHPA经0.1mol/LNaOH水解生成水杨酸(SA)后,在pH2.5~3.5的缓冲溶液中,用FeCl3与SA生成络合物,检测波长为525nm,并进行比色测定,其线性范围在2~80μg/ml,加样回收率为100.10±0.44%,方法简便可行。
- 李士敏谢燕军陈启琪张勤单达先
- 关键词:乙酰水杨酸天冬酰胺阿司匹林
- 血浆中羟乙膦酸钠含量测定方法研究被引量:14
- 1997年
- 利用羟乙膦酸(EHDP)与磷酸钙形成共沉淀收集血浆中羟乙膦酸钠,再使无机磷形成不溶性三乙胺磷钼酸络合物而除去。采用高氯酸解离EHDP的P-C-P键使转化为无机磷,钼蓝-乙酸丁酯萃取比色法测定释放的无机磷。结果表明:方法平均回收率为(102.97±4.93)%,n=5,精密度试验RSD为3.21%,n=7,线性范围为0.516~15.48μg/ml(r=0.9992)。
- 邵青李士敏郑琦曾苏
- 关键词:羟乙膦酸钠血药浓度
- 对氨基二苯醚类似物抑制细胞色素P-450的定量构效关系被引量:2
- 1994年
- 测定了一组对氨基二苯醚类似物延长小鼠戊巴比妥睡眠时间和体外抑制未经处理的小鼠肝微粒体催化氧化对硝基茴香醚脱甲基的活性。用逐步多元回归分析法导出了这些类似物体内和体外抑制细胞色素P-450(P-450)的活性与量化指数的定量构效关系(QSAR)。结果表明:对氨基二苯醚类似物体内和体外抑制P-450的活性均与最低未占据分子轨道能级(ELUMO)、氨基氮原子的亲核超离域度(SN(N))和醚氧原子的亲核超离域度(SN(O))相关。这些类似物的代谢中间体(MI)与P-450形成P-450代谢中间体络合物(P-450-MI)可能是它们能够抑制P-450的主要原因。
- 傅旭春刘志强李士敏
- 关键词:细胞色素构效关系
- 罗红霉素颗粒剂、胶囊剂及片剂人体生物利用度测定被引量:7
- 1999年
- 目的 :测定罗红霉素颗粒剂、胶囊剂及片剂的生物等效性。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,测定 9名男性健康志愿受试者口服不同剂型罗红霉素后的血药浓度 ,并计算药代动力学参数。结果 :经 3P87药动学计算程序进行数据处理 ,得到罗红霉素片剂、胶囊剂及颗粒剂各种参数如下 :Tmax分别为 ( 2 .78± 0 .2 6) ,( 2 .2 2± 0 .5 1)及( 2 .67± 0 .83 )h ;Cmax分别为 ( 9.5 1± 1.0 1) ,( 9.3 1± 1.79)及 ( 9.3 3± 1.4 2 ) μg/ml;AUC分别为 ( 15 2 .8± 2 9.3 4) ,( 14 8.5± 2 9.70 )及 ( 15 7.7± 2 3 .12 ) μg·h/ml。结论 :以罗红霉素片剂为参比制剂 ,罗红霉素颗粒剂及胶囊剂的人体相对生物利用度分别为 ( 98.3 4± 16.5 7) %及 ( 10 5 .0± 15 .68) % 。
- 栾连军邵青李士敏王萍
- 关键词:罗红霉素生物利用度颗粒剂胶囊剂片剂
- 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进被引量:6
- 1997年
- 选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化,通过酰胺键与α,β-聚(3-羟烷基)-DL-天冬氨酸结合,成为阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物(ASA-PHPA),反应条件温和,接入率稳定在40%以上。
- 朱亚尔单达先李士敏陈启琪
- 关键词:阿司匹林共价复合物
- 4-氨基二苯醚对体内外肝微粒体混合功能氧化酶催化活性的影响
- 1994年
- 小鼠每天腹腔注射4-氨公-2’,4’-二氯二苯醚(2’,4’-dicl)及4-氨基-4’-甲基二苯醚(4’-CH3)4天,于末次给药24h后实验,发现:(1)以小鼠戊巴比妥睡眠时间作为体内P450活性指标,4’-CH3组P450活性高于生理盐水组,而2’,4’-diCl组小鼠体内P450活性低于生理盐水组。(2)两处理组小鼠体外测得肝微粒体P450含量均显著高于生理盐水组(P<0.05),低于苯巴比妥组。(3)2’,4’-diCl组小鼠由zoxazolamine引起的瘫痪时间显著高于生理盐水组(P<0.01),提示该化合物对体内P448活性亦有抑制作用。体外实验也发现,两者对BNF诱导的大鼠肝微粒体P448的活性均有不同程度的抑制。
- 蒋惠娣李士敏董立刘志强
- 关键词:P450氧化酶
- 替硝唑葡萄糖注射液的稳定性研究被引量:13
- 1996年
- 采用反相HPLC法测定替硝唑葡萄糖注射液中替硝唑的含量,用加温加速实验研究该制剂的热稳定动力学。结果表明,替硝唑的热降解反应为一级动力学过程,在50、65、80、95℃时的降解速度常数分别为5.58×10-4、2.66×10-3、8.10×10-3、2.82×10-2d-1,为8.3年,半衰期为39.5年。
- 李士敏陈建方玲吴永江陈启琪王晓明
- 关键词:替硝唑注射液热稳定性
- 鱼油微囊的制备被引量:9
- 1997年
- 应用复凝聚法制备得到了无腥臭味的鱼池粉末化产品—色油微囊,并用气相色谱法测得鱼油微囊中廿碳五烯酸(eicosapentaenoicacid,EPA)和廿二碳六烯酸(docosahexaenoicadid,DHA)的包裹率分别为14.34%和14.06%,收得率分别为67.90%和66.56%。
- 胡富强李士敏王东辉
- 关键词:复凝聚法微囊气相色谱
- 取代苯胺与细胞色素P450相互作用时的结构与活性关系被引量:2
- 1992年
- 本研究用不同来源的鼠肝微粒体,测定了40余种取代苯胺生成细胞色素P450代谢中问体(MI)络合物的能力,其结构与活性间关系可归纳如下:(1)在氨基的对位或间位必须存在一个可提供孤对电子的取代基,当此取代基位于邻位时,化合物不能生成P450-MI络合物,(2)在对位取代基中除了可提供孤对电子的基团外,引入亲脂性结构有助于生成P450-MI络合物,(3)间氯或对-氯邻甲苯胺似仅选择性地络合苯巴比妥与Aroclor共诱导的P450亚族,(4)苯环上若无可提供孤对电子的基团,任何疏水性,亲水性或供电子取代基均无助于取代苯胺生成P450-MI络合物。(5)一组可形成P450-MI络合物的取代苯胺(取代对氨基二苯醚)延长小鼠戊巴比妥睡眠时间的能力与取代基的电性相关。
- 刘志强李士敏徐惠杨华铮Micheal R FRANKLIN
- 关键词:细胞色素取代苯胺
- 复方中药制剂强痛宁中高乌甲素的含量测定被引量:1
- 1998年
- 用薄层扫描色谱法测定了复方中药胶囊剂中高乌甲素的含量,方法回收率为101.5±1.51%,最低检测限为0.18μg,在0.97~9.7μg范围内呈良好的线性关系。
- 俞滢李士敏徐红辉
- 关键词:高乌甲素薄层色谱扫描