邱召来
- 作品数：7 被引量：21H指数：3
- 供职机构：华北制药集团新药研究开发有限责任公司更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省教育厅青年基金河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- 七水合三氯化铈-碘化钠催化氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应被引量：9
- 2014年
- 对七水合三氯化铈-碘化钠(CeCl3·7H2O-NaI)化邻氨基苯硫酚、对氯邻氨基苯硫酚、间氨基苯硫酚、对氨基苯硫酚和对甲基苯硫酚与α,β-不饱和酮(1a^1o)的迈克尔加成反应进行了系统研究.结果表明,CeCl3·7H2O-NaI-SiO2复合催化剂能有效催化邻氨基苯硫酚及对氯邻氨基苯硫酚与α,β-不饱和酮(1a^1o)的迈克尔加成反应.在优化的反应条件下,即n(CeCl3·7H2O)∶n(NaI)∶n(α,β-不饱和酮)=1∶2∶2,m(CeCl3·7H2O)∶m(SiO2)=1∶1.6,三氯甲烷作溶剂,反应温度为回流温度,反应时间为2 h,反应可达到中等产率(43.1%~58.8%).催化剂重复使用4次基本稳定.此外,提出了可能的催化机理.
- 刘倩李文红邱召来李媛
- 关键词：催化
- C(3)酯基取代-1,5-苯并硫氮杂卓的研究进展被引量：1
- 2014年
- 1,5-苯并硫氮杂卓是一类重要的七元杂环化合物,有着重要的药理活性和生物活性,它的某些衍生物已经作为催眠药物、抗焦虑药物和心血管药物应用于临床。本文主要介绍C(3)酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成、抑菌活性及抑真菌构效关系的研究。
- 邱召来魏健贺玉林
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓抑菌活性
- 3-(CH_2)_nCO_2C_2H_5-1,5-苯并硫氮杂的合成、晶体结构及抑真菌活性被引量：6
- 2013年
- 为了寻找具有更高抗真菌活性的杂类化合物并对高活性的杂衍生物A进行构效关系研究,设计合成了38个3-(CH2)nCO2C2H5-1,5-苯并硫氮杂衍生物6和7(n=1,2),其结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱及元素分析等确证;并采用X射线单晶衍射技术测定了目标化合物的立体结构,发现其分子中的七元杂环是扭曲的船式构象.实验还考察了合成化合物的抑真菌活性,结果表明,当乙氧羰基烷基[(CH2)nCO2C2H5]在七元杂环的3位时杂的活性降低;将Lewis CeCl3.7H2O-NaI用于催化含硫化合物与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应,发现该催化剂能有效促进高位阻α,β-不饱和酮与邻氨基苯硫酚的迈克尔加成;同时研究了中间体5的分子内缩合反应,发现TiCl4是合成Schiff碱非常有效的促进剂.
- 邱召来李文红朱海菲刘倩李媛
- 关键词：CECL3
- 多粘菌素E甲磺酸钠合成工艺改进被引量：1
- 2014年
- 本文对传统的多粘菌素E甲磺酸钠合成工艺进行了改进,通过合成中间体羟甲基磺酸钠使得反应由固-液反应改进到了液-液反应,提高了分子利用率,便于工业化生产。
- 魏健贺玉林李亚楠邱召来
- 3-CH2CH2COOCH2CH3取代-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究
- 1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要药理活性和生理活性的杂环化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,因此对其独特化学结构和特殊生理活性的研究一直得到人们的广泛关注。 本实验室长期以来一直...
- 邱召来
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓抗菌活性构效关系抑菌活性杂环化合物
- 文献传递
- 3-乙氧羰基-2,3/2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓的互变异构及其热行为被引量：2
- 2013年
- 用核磁共振法研究了3-乙氧羰基-2,3/2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓(亚胺型杂卓4/烯胺型杂卓5)在氘代甲醇(CD3OD)、苯(C6D6)、三氯甲烷(CDCl3)和二甲基亚砜(DMSO-d6)四种不同极性溶剂中的互变异构.结果表明,无水条件下,亚胺型杂卓4和烯胺型杂卓5在非质子溶剂中不发生相互转化,而在质子溶剂中,亚胺型杂卓4不稳定,部分转化成其异构体—烯胺型杂卓5;基于杂卓4和5在DMSO和CHCl3中的紫外光谱有良好的区分度,用紫外光谱法研究了在DMSO及CHCl3(低温时)中溶液的温度、酸碱度对其互变异构的影响,发现上述异构体在不同温度下均很稳定,并且对弱酸、弱碱稳定.然而,随着溶液酸性的增强,杂卓4向杂卓5快速转化,而在强碱中两种异构体均发生分解.用TG/DSC技术、Kissinger法和Ozawa-Doyle法考察了上述异构体的热稳定性以及第一步分解过程的非等温动力学,确定了分解反应动力学参数(活化能E和指前因子A)及DTG峰温处的热力学参数(△G≠,△H≠,△S≠).
- 王丽娜邱召来张建军李媛
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓互变异构紫外光谱法核磁共振法非等温动力学
- 3-乙酰基-2,3/2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓的选择性合成及其互变异构被引量：5
- 2011年
- 研究了温度、时间等因素对合成反应的影响,发现亚胺型杂卓4和烯胺型杂卓5分别为速度控制产物和平衡控制产物,并且实现了两种互变异构体的选择性合成.用核磁共振法研究了溶剂、酸碱度对4,5互变异构的影响,发现两种异构体在CD3OD,DMSO-d6,C6D6以及精制的CDCl3中比较稳定,在未精制的CDCl3中容易发生互变及开环反应,形成3,4,5的平衡混合物,并以4为主要组分.4,5在酸中不稳定,但在弱碱(吡啶)中能稳定存在.采用密度泛函理论方法在B3LYP/6-31G基组水平上对四组(八种)不同取代基的上述异构体进行了几何优化和计算.结果表明,烯胺型杂卓5比亚胺型杂卓4稳定,理论计算结果与实验结果基本一致.
- 邱召来王兰芝李文红李媛
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓亚胺烯胺互变异构
